2. Apoptosis
  3. RIP kinase
  4. GSK2983559 active metabolite

GSK2983559 active metabolite 

目录号: HY-19764 纯度: 98.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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GSK2983559 active metabolite Chemical Structure

GSK2983559 active metabolite Chemical Structure

CAS No. : 1423186-80-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥516
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥4976
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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GSK2983559 active metabolite 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK2983559 active metabolite is an active metabolite of GSK2983559. GSK2983559 active metabolite is a receptor interacting protein-2 (RIP2) kinase inhibitor extracted from patent WO/2014043446 A1, compound example 1.

IC50 & Target

RIP2 Kinase[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
> 100 μM
Compound: 18
Cytotoxicity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 30768268]
HEK293 IC50
0.004 μM
Compound: 5
Inhibition of human NOD2 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in MDP-induced IL8 production measured after 22 hrs by HTRF fluorescence assay
Inhibition of human NOD2 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in MDP-induced IL8 production measured after 22 hrs by HTRF fluorescence assay
[PMID: 31265286]
LNCaP IC50
99 μM
Compound: 18
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 30768268]
体外研究
(In Vitro)

GSK2983559 active metabolite is a novel prodrug of a quinazolyl amine that inhibits RIP2 kinase. Receptor interacting protein-2 (RIP2) kinase, which is also referred to as CARD3, RICK, CARDIAK, or RIPK2, is a TKL family serine/threonine protein kinase involved in innate immune signaling. RIP2 kinase is composed of an N-terminal kinase domain and a C-terminal caspase-recruitment domain (CARD) linked via an intermediate (IM) region. The CARD domain of RIP2 kinase mediates interaction with other CARD-containing proteins, such as NODI and NOD2. NODI and NOD2 are cytoplasmic receptors which play a key role in innate immune surveillance. They recognize both gram positive and gram negative bacterial pathogens and are activated by specific peptidoglycan motifs, diaminopimelic acid (i.e., DAP) and muramyl dipeptide[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK2983559 active metabolite 相关抗体:
分子量

458.55

Formula

C21H22N4O4S2
CAS 号
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.45 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.81%

COA (200 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Rats are orally pre-dosed with RIP2 kinase inhibitor 1, at a dose of 2 mg/kg (8 rats) and with Prednisolone (8 rats, used as a positive control), followed by dosing with L18-MDP (50 μg/rat) 0.25 h/min after pre-dosing. Combined cytokine levels (IL8, TNFa, IL6 and IL-Ιβ) in whole blood samples taken from the rats in this study are measured using an antibody based detection. The combined cytokine response is calculated as the averaged response for the 4 cytokines measured relative to the response observed in the vehicle-treated mice, and are depicted as the mean±standard error of the mean (n=8 rats/group).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GSK2983559 active metabolite 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL 54.5197 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL 10.9039 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0904 mL 2.1808 mL 5.4520 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7269 mL 1.4539 mL 3.6346 mL
20 mM 0.1090 mL 0.5452 mL 1.0904 mL 2.7260 mL
25 mM 0.0872 mL 0.4362 mL 0.8723 mL 2.1808 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3635 mL 0.7269 mL 1.8173 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5452 mL 1.3630 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4362 mL 1.0904 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK2983559 active metabolite1423186-80-4RIP kinaseReceptor-interacting protein kinasesRIPKInhibitorinhibitorinhibit

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