2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. iGluR
  4. Rapastinel Trifluoroacetate

Rapastinel Trifluoroacetate  (Synonyms: GLYX-13 Trifluoroacetate)

目录号: HY-16728B 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rapastinel Trifluoroacetate Chemical Structure

Rapastinel Trifluoroacetate Chemical Structure

CAS No. : 1435786-04-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3071
In-stock
1 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Rapastinel Trifluoroacetate:

Rapastinel Trifluoroacetate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

WB

    Rapastinel Trifluoroacetate purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2020 Aug;24(16):9287-9299.  [Abstract]

    Neurons are pre-treated with 25 μM propofol plus 20 μM Rapastinel, followed by TNF-α treatment (40 ng/mL, 2 h). The effect of propofol on TNF-α- induced intracellular calcium accumulation, phosphorylation of CaMK II and calpain-2, calpain activation, cathepsin B release and TrkB truncation is counteracted by Rapastinel.

    查看 iGluR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) is an NMDA receptor modulator with glycine-site partial agonist properties. Rapastinel Trifluoroacetate has the potential for major depressive disorder treatment.

    IC50 & Target

    NMDA receptor[1]
    体内研究
    (In Vivo)

    Rapastinel Trifluoroacetate is an NMDA receptor modulator with glycine-site partial agonist properties and currently in a phase II clinical development program as an adjunctive therapy for major depressive disorder. Mice given Rapastinel Trifluoroacetate (1.0 mg/kg) prior to acute ketamine (30 mg/kg) show clear preference for novel compare to familiar objects (P<0.01)[1]. Rapastinel Trifluoroacetate produces an antidepressant like effect in the USVs test, as indexed by an increase in hedonic 50-kHz USVs [F(1,20)=12.4, P<0.05] and a decrease in aversive 20-kHz USVs [F(1,20)=6.8, P<0.05]. Rapastinel Trifluoroacetate also produces an anxiolytic effect in the open field, as indexed by increased center time [F(1,20)=19.2, P<0.05] without altering locomotor activity as measured by line crosses [F(1,20)=0.0, P>0.05][2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    527.49

    Formula

    C20H32F3N5O8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (236.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8958 mL 9.4789 mL 18.9577 mL
    5 mM 0.3792 mL 1.8958 mL 3.7915 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    COA (273 KB) HNMR (218 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Male C57BL/6J mice are used in this study. Mice are group housed (five/cage) in a controlled environment held at 21±2°C with a 14:10 h light-dark period (lights on:±05:00 am). All experiments are conducted during the light phase. Food and water are available ad libitum. For acute drug treatments, Rapastinel Trifluoroacetate (1.0 mg/kg, iv) is administered 30 min prior to the acquisition trial of the novel object recognition (NOR) task to the subchronic ketamine or subchronic phencyclidine (PCP)-treated animals[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Rapastinel Trifluoroacetate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8958 mL 9.4789 mL 18.9577 mL 47.3943 mL
    5 mM 0.3792 mL 1.8958 mL 3.7915 mL 9.4789 mL
    10 mM 0.1896 mL 0.9479 mL 1.8958 mL 4.7394 mL
    15 mM 0.1264 mL 0.6319 mL 1.2638 mL 3.1596 mL
    20 mM 0.0948 mL 0.4739 mL 0.9479 mL 2.3697 mL
    25 mM 0.0758 mL 0.3792 mL 0.7583 mL 1.8958 mL
    30 mM 0.0632 mL 0.3160 mL 0.6319 mL 1.5798 mL
    40 mM 0.0474 mL 0.2370 mL 0.4739 mL 1.1849 mL
    50 mM 0.0379 mL 0.1896 mL 0.3792 mL 0.9479 mL
    60 mM 0.0316 mL 0.1580 mL 0.3160 mL 0.7899 mL
    80 mM 0.0237 mL 0.1185 mL 0.2370 mL 0.5924 mL
    100 mM 0.0190 mL 0.0948 mL 0.1896 mL 0.4739 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Rapastinel1435786-04-1GLYX-13GLYX13GLYX 13iGluRIonotropic glutamate receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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