2. Autophagy Apoptosis
  3. ULK Autophagy Apoptosis
  4. SBI-0206965

SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SBI-0206965 Chemical Structure

SBI-0206965 Chemical Structure

CAS No. : 1884220-36-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1453
In-stock
1 mg ￥540
In-stock
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2150
In-stock
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SBI-0206965 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SBI-0206965 purchased from MCE. Usage Cited in: BioMedicine. 2018 Aug;34:85-93.  [Abstract]

    A498 and ACHN cells are cultured in starvation medium (EBSS) with SBI-0206965 (0 μM, 5 μM, 10 μM, and 20 μM) for 24 h. Phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit, cleavage of PARP and Caspase 8, and levels of LC3B and p62 are measured by western blot analysis.

    查看 ULK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ULK1 ULK2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SBI-0206965 is a potent, selective and cell permeable autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50s of 108 nM for ULK1 kinase and 711 nM for the highly related kinase ULK2[1].

    IC50 & Target[1]

    ULK1

    108 nM (IC50)

    ULK2

    711 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    6.78 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    HL-60 IC50
    18.92 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MCF7 IC50
    26.17 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human MCF-7 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MCF-7 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MDA-MB-468 IC50
    18.38 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MDA-MB-468 IC50
    2.1 μM
    Compound: 1; SBI-0206965
    Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 33200929]
    U-937 IC50
    25.12 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    体外研究
    (In Vitro)

    SBI-0206965（5-20 μM；24 小时）在饥饿期间诱导 A498 和 ACHN 细胞凋亡[1]。
    SBI-0206965（5-20 μM；24 小时）可减弱 AMPK β1 亚基 Ser108 的磷酸化，并增加裂解的 Caspase 8 和 PARP（细胞凋亡标志物）的水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SBI-0206965 相关抗体:

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: A498 and ACHN cells (starvation medium (EBSS) treatment)
    Concentration: 5, 10 ,20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Induced significant levels of apoptosis.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: A498 and ACHN cells (EBSS treatment)
    Concentration: 5, 10, 20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Attenuated the phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit and increased the levels of cleaved Caspase 8 and PARP, markers of apoptosis. Autophagy was evaluated by analysis of LC3B and p62.
    体内研究
    (In Vivo)

    SBI-0206965（50 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持续 37 天）可抑制肿瘤生长并诱导 A498 异种移植肿瘤细胞凋亡[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Six-week-old male BALB/c nude mice (A498 xenograft tumours)[1]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; once every three days for 37 days
    Result: Significantly suppressed tumour growth.
    分子量

    489.32

    Formula

    C21H21BrN4O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (204.37 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0437 mL 10.2183 mL 20.4365 mL
    5 mM 0.4087 mL 2.0437 mL 4.0873 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.39%

    COA (197 KB) LCMS (95 KB) 元素分析报告 (214 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    SBI-0206965 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0437 mL 10.2183 mL 20.4365 mL 51.0913 mL
    5 mM 0.4087 mL 2.0437 mL 4.0873 mL 10.2183 mL
    10 mM 0.2044 mL 1.0218 mL 2.0437 mL 5.1091 mL
    15 mM 0.1362 mL 0.6812 mL 1.3624 mL 3.4061 mL
    20 mM 0.1022 mL 0.5109 mL 1.0218 mL 2.5546 mL
    25 mM 0.0817 mL 0.4087 mL 0.8175 mL 2.0437 mL
    30 mM 0.0681 mL 0.3406 mL 0.6812 mL 1.7030 mL
    40 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5109 mL 1.2773 mL
    50 mM 0.0409 mL 0.2044 mL 0.4087 mL 1.0218 mL
    60 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3406 mL 0.8515 mL
    80 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2555 mL 0.6386 mL
    100 mM 0.0204 mL 0.1022 mL 0.2044 mL 0.5109 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SBI-02069651884220-36-3SBI0206965SBI 0206965ULKAutophagyApoptosisUnc-51 like kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SBI-0206965
    目录号：
    HY-16966
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