1. Others
  2. Others
  3. TM-25659

TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TM-25659 Chemical Structure

TM-25659 Chemical Structure

CAS No. : 260553-97-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1050
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TM-25659 is a transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ) modulator. Anti-osteoporotic and anti-obesity activities[1].

IC50 & Target

TAZ[1]

体外研究
(In Vitro)

TM-25659 (2、10、20、100 μM) 以剂量依赖性方式增强核内 TAZ 定位,并通过促进 TAZ 的 PPARγ 抑制活性来减弱 PPARγ 介导的脂肪细胞分化[1]

TM-25659 (2、10、50 μM) 增强成骨基因表达,从而增加成骨细胞分化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: 3T3-L1 cells
Concentration: 2, 10, 20, 100 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Acted as a suppressor of PPARγ-dependent adipocyte differentiation[1].
体内研究
(In Vivo)

TM-25659 (50 mg/kg,腹腔注射,每隔一天一次,持续 2 周) 体内 抑制骨质流失并减少肥胖模型的体重增加[1]
TM-25659 在大鼠中具有良好的药代动力学特征。TM-25659 的血浆浓度在 iv 或 po 给药后分别以大约 7 或 10 小时的 t1/2 下降。全身清除率 (CL) 为 0.21 L×h-1×kg-1,稳态分布容积 (1.91 L×h-1 ×kg-1) 大于体液总量[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL6 mice (4- to 6-week-old )[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: I.p., every other day for 2 weeks
Result: Attenuated weight gain in these obese mice[1].
Animal Model: Adult male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.v. (2, 10 and 30 min), oral (15 and 30 min, and 1, 2, 4 and 8 h)
Result: Oral administration for 4 weeks moderately but significantly attenuated weight gain and partly restored BMD in the OVX rats[1].
分子量

500.60

Formula

C30H28N8

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 135 mg/mL (269.68 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9976 mL 9.9880 mL 19.9760 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9952 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.25 mg/mL (4.49 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.25 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TM-25659 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9976 mL 9.9880 mL 19.9760 mL 49.9401 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9952 mL 9.9880 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9988 mL 1.9976 mL 4.9940 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6659 mL 1.3317 mL 3.3293 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9988 mL 2.4970 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7990 mL 1.9976 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6659 mL 1.6647 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3995 mL 0.9988 mL
60 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1249 mL 0.2497 mL 0.6243 mL
100 mM 0.0200 mL 0.0999 mL 0.1998 mL 0.4994 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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TM-25659
目录号:
HY-112920
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