5-HT Receptor调节剂

5-HT Receptor调节剂 (73):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Modulator	99.97%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-15780

Brexpiprazole 依匹哌唑	Modulator	99.85%
Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D_2L receptor）的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C (K_i=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

HY-B0982

Pindolol 吲哚洛尔	Modulator	99.91%
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。

HY-B0032A

Lurasidone 鲁拉西酮	Modulator	99.49%
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-N0049

Nuciferine 荷叶碱	Modulator	99.46%
Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-14763

Cariprazine 卡利拉嗪	Modulator	99.83%
Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-14763A

Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪	Modulator	99.90%
Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM，对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力。

HY-111385

UNC9994 hydrochloride	Modulator	98.83%
UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D₂ 受体 (D₂R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D₂R 的 K_i 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 G_i 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

HY-12723

Apomorphine 阿扑吗啡; 阿朴吗啡; 去水吗啡	Modulator	99.48%
Apomorphine 是一种有口服活性的 Dopamine receptor 激动剂。Apomorphine 可用于帕金森、双相运动障碍、尿功能障碍、肌张力障碍、呼吸困难、痉挛和打嗝的研究。

HY-B0032

Lurasidone Hydrochloride 盐酸鲁拉西酮	Modulator	99.96%
Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-B0731A

Perospirone 哌罗匹隆	Modulator	99.43%
Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT_2A 受体 (K_i=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT_1A 受体 (K_i=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。

HY-109112

Brilaroxazine	Modulator	98.29%
Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (K_i=1.5 nM) 和 5-HT2A (K_i=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (K_i=0.19 nM) 和 5-HT7 (K_i=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Modulator	98.04%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-A0095

Flibanserin 氟立班丝氨	Modulator	99.54%
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT_1A 受体激动剂和 5-HT_2A 受体拮抗剂，结合亲和力 K_i 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，K_i 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。

HY-101094

Ocaperidone 奥卡哌酮	Modulator	99.93%
Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT₂ 和多巴胺 D₂ 的拮抗剂，5-HT_1A 的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁ 和 a₂-adrenergic 受体的 K_i 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A 的 pEC₅₀ 和 pK_i 值分别为 7.60 和 8.08。

HY-100656

Desmethyl cariprazine	Modulator	98.06%
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine，是抗精神病有效剂候选活性分子，结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 K_i 为 0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-136621

5-HT1A modulator 2 hydrochloride	Modulator	99.72%
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT_1A 的调节剂，与 5-HT_1A 结合的 K_i 值为 53 nM。

HY-16687A

Eltoprazine hydrochloride 依托拉嗪盐酸盐	Modulator	99.90%
Eltoprazine (DU 28853) hydrochloride 是一种 5-HT1A/5-HT1B 受体激动剂和 5-HT2C 受体拮抗剂。Eltoprazine hydrochloride 具有抗攻击和抗焦虑活性。

HY-133152S

Brexpiprazole S-oxide-d₈	Modulator	98.72%
Brexpiprazole S-oxide-d₈ 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT_1A 和多巴胺受体的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT_2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。

HY-116076

S-15535	Modulator	99.82%
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT_1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT_1A 受体的拮抗剂，也是突触前 5-HT_1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究，如抗焦虑。

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