2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
  4. Brexpiprazole

Brexpiprazole  (Synonyms: 依匹哌唑; OPC-34712)

目录号: HY-15780 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Brexpiprazole Chemical Structure

Brexpiprazole Chemical Structure

CAS No. : 913611-97-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥492
In-stock
5 mg ￥410
In-stock
10 mg ￥580
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1550
In-stock
200 mg ￥2400
In-stock
500 mg ￥4800
In-stock
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α adrenergic receptor β adrenergic receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Brexpiprazole (OPC-34712), an atypical orally active antipsychotic agent, is a partial agonist of human 5-HT1A and dopamine D2L receptor with Kis of 0.12 nM and 0.3 nM, respectively. Brexpiprazole is also a 5-HT2A receptor antagonist with a Ki of 0.47 nM. Brexpiprazole also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α1B (Ki=0.17 nM) and α2C receptors (Ki=0.59 nM)[1][2].

IC50 & Target

5-HT1A Receptor

0.12 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

0.47 nM (Ki)

D2L Receptor

0.3 nM (Ki)

human noradrenergic α1B

0.17 nM (Ki)

human noradrenergic α2C

0.59 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
16.04 μM
Compound: BREXPIPRAZOLE
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
50.57 μM
Compound: BREXPIPRAZOLE
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
体外研究
(In Vitro)

Brexpiprazole (0-1.0 μM，4 天) 以剂量依赖性方式增强 PC12 细胞中 NGF 诱导的神经突生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Brexpiprazole 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Brexpiprazole (0-0.1 mg/kg；口服；一次) 改善小鼠的社会认知缺陷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6NCrSlc mice, Dizocilpine (0.1 mg/kg) (HY-15084B) induced social recognition deficits[2]
Dosage: 0.01, 0.03 and 0.1 mg/kg
Administration: Oral administration, once
Result: Significantly ameliorated Dizocilpine-induced social recognition deficits, without sedation or a reduction of exploratory behavior.
Clinical Trial
分子量

433.57

Formula

C25H27N3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

依匹哌唑；依匹唑派
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (57.66 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3064 mL 11.5322 mL 23.0643 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3064 mL 4.6129 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.77 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (190 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Brexpiprazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3064 mL 11.5322 mL 23.0643 mL 57.6608 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3064 mL 4.6129 mL 11.5322 mL
10 mM 0.2306 mL 1.1532 mL 2.3064 mL 5.7661 mL
15 mM 0.1538 mL 0.7688 mL 1.5376 mL 3.8441 mL
20 mM 0.1153 mL 0.5766 mL 1.1532 mL 2.8830 mL
25 mM 0.0923 mL 0.4613 mL 0.9226 mL 2.3064 mL
30 mM 0.0769 mL 0.3844 mL 0.7688 mL 1.9220 mL
40 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5766 mL 1.4415 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4613 mL 1.1532 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Brexpiprazole913611-97-9OPC-34712依匹哌唑依匹唑派OPC34712OPC 347125-HT ReceptorDopamine ReceptorAdrenergic ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorBeta ReceptorPC12orally activerecognition deficitsneurite outgrowthantipsychoticInhibitorinhibitorinhibit

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