2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Lipoxygenase

Lipoxygenase (脂氧合酶)

LOX

脂氧合酶 (LOX) 是一类酶，负责花生四烯酸和二十二碳六烯酸的代谢以及多种二十烷酸和二十二碳酸的形成，包括白三烯、脂氧素和神经保护素。根据细胞的氧化还原状态和其他环境条件，这些酶参与氧化应激和细胞死亡机制或细胞保护。脂氧合酶是脂质过氧化酶，与炎症和过度增生性疾病的发病机制有关，是药物干预的潜在靶点。

根据花生四烯酸氧合位点，脂氧合酶分为 5-、8-、9-、11-、12- 和 15-LOX。动物中主要的LOX有5-LOX、8-LOX、12-LOX和15-LOX，植物中则以5-LOX和15-LOX为主，其中5-LOX是最主要的异构体，与5-过氧二十碳四烯酸（5-HpETE）和其他生物活性脂质介质的形成有关。

Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.

Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.

Lipoxygenase 亚型特异性产品:

Lipoxygenase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138989
    15-LOX-1 inhibitor 1 Inhibitor 98.60%
    15-LOX-1 inhibitor 1 是一种有效的 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。15-LOX-1 inhibitor 1 保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。
    15-LOX-1 inhibitor 1
  • HY-N1881
    4',5-Dihydroxyflavone Inhibitor 99.95%
    4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂，其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM，对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
    4',5-Dihydroxyflavone
  • HY-13219
    Tepoxalin Inhibitor 99.05%
    Tepoxalin 是环氧合酶 (COX) 和5-脂氧合酶 (5-LO) 的双重抑制剂，具有强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。
    Tepoxalin
  • HY-A0060
    Malotilate

    马洛替酯

    		Inhibitor 99.47%
    Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药，是一种抗纤维化物质，可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50=4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
    Malotilate
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid

    11-酮-β-乳香酸

    		Inhibitor 99.96%
    11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid
  • HY-110399
    Cirsiliol Inhibitor 99.26%
    Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
    Cirsiliol
  • HY-Y0790
    Cuminaldehyde

    4-异丙基苯甲醛

    		Inhibitor 99.03%
    Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50=0.00085 mg/mL)，α-葡萄糖苷酶 (IC50=0.5 mg/mL) 和脂氧合酶 (IC50=1370 μM) 的抑制剂。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
    Cuminaldehyde
  • HY-W066890
    4-Nitrocatechol

    4-硝基儿茶酚

    		Inhibitor 99.73%
    4-Nitrocatechol 是一种有效的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。
    4-Nitrocatechol
  • HY-117048
    PF-4191834 Inhibitor 99.77%
    PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。
    PF-4191834
  • HY-N2176
    S-(+)-Marmesin

    异紫花前胡内酯

    		Inhibitor 99.04%
    S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素，具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
    S-(+)-Marmesin
  • HY-10447
    Terameprocol Inhibitor 99.76%
    Terameprocol 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物，是一种非选择性的脂氧合酶抑制剂。
    Terameprocol
  • HY-105024
    FPL 62064 Inhibitor 99.25%
    FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂， 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
    FPL 62064
  • HY-50672
    MK-0731 Inhibitor 99.85%
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
    MK-0731
  • HY-12886
    Docebenone Inhibitor 99.31%
    Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
    Docebenone
  • HY-143791
    ALOX15-IN-2 Inhibitor 99.88%
    ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。
    ALOX15-IN-2
  • HY-139196
    ThioLox Inhibitor 99.97%
    ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，其 Ki 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。
    ThioLox
  • HY-143787
    ALOX15-IN-1 Inhibitor 98.09%
    ALOX15-IN-1 (compound 8b) 是一种有效且选择性的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 0.04 和 2.06 μM。
    ALOX15-IN-1
  • HY-N1942
    5-O-Demethylnobiletin

    5-O-去甲肾上腺素

    		Inhibitor 99.91%
    5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin
  • HY-138688
    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate Inhibitor 98.71%
    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。
    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate
  • HY-14164A
    Zileuton sodium

    齐留通钠盐

    		Inhibitor 98.61%
    Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种有效的，选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂，具有抗炎的作用。
    Zileuton sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Lipoxygenase Isoform Comparison

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