2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  5. Anaplastic lymphoma kinase (ALK)抑制剂

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)抑制剂

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)抑制剂 (107):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50878
    Crizotinib

    克唑替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    劳拉替尼

    		Inhibitor 99.92%
    Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-13011
    Alectinib

    艾乐替尼

    		Inhibitor 99.59%
    Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-12678
    Entrectinib

    恩曲替尼

    		Inhibitor 99.79%
    Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
  • HY-135509
    Lorlatinib acetate Inhibitor
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
  • HY-168513
    ALK-IN-29 Inhibitor
    ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALK、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用，其中对 ALK 激酶的抑制作用最强，在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
  • HY-12857
    Brigatinib

    布格替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-103022
    Repotrectinib

    瑞普替尼

    		Inhibitor 99.90%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-10192
    NVP-TAE 684 Inhibitor 99.27%
    NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    		Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    艾乐替尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.92%
    Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.88%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    克里唑替尼盐酸

    		Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-15841
    CEP-37440 Inhibitor 99.58%
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.58%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-112155
    MS4078 Inhibitor 99.63%
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
  • HY-139279
    Zotizalkib Inhibitor
    Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
  • HY-103714A
    Ensartinib dihydrochloride Inhibitor 99.53%
    Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
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