2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  4. MS4078

MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MS4078 Chemical Structure

MS4078 Chemical Structure

CAS No. : 2229036-62-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥450
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3188
In-stock
50 mg ￥4750
In-stock
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MS4078 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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生物活性

MS4078 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 19?nM for binding affinity to ALK[1].

IC50 & Target

ALK

 

Cereblon

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NCI-H2228 IC50
33 nM
Compound: 6; MS4078
Growth inhibition of human NCI-H2228 cells after 3 days by luminescence-based CellTiter-Glo assay
Growth inhibition of human NCI-H2228 cells after 3 days by luminescence-based CellTiter-Glo assay
[PMID: 29627725]
SU-DHL-1 IC50
33 nM
Compound: 6; MS4078
Growth inhibition of human SU-DHL1 cells after 3 days by luminescence-based CellTiter-Glo assay
Growth inhibition of human SU-DHL1 cells after 3 days by luminescence-based CellTiter-Glo assay
[PMID: 29627725]
体外研究
(In Vitro)

MS4078 有效抑制癌细胞增殖。MS4078 (10-3，10-2.5，10-2，10-1.5，10-1，10-0.5，1 μM；3 天) 浓度依赖性抑制 SU-DHL-1 细胞增殖，IC50 为 33± 1 nM。与 SU-DHL-1 细胞相比，NCI-H2228 细胞对 MS4078 (10-2，10-1.5，10- 1，10-0.5，1，100.5 μM；3 天)[1]。
MS4078 有效降低 ALK 融合蛋白水平并以浓度依赖性方式抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 细胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化。在 SU-DHL-1 细胞中，MS4078 降低 NPM-ALK 蛋白水平，处理 16 小时后 DC50 (50% 降解) 值为 11±2 nM，令人印象深刻。在 100 nM 浓度下，ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超过 90%。在 NCI-H2228 细胞中，处理 16 小时后，MS4078 降低了 EML4-ALK 蛋白水平，相似的 DC50 值为 59 ± 16 nM。在 100 nM 浓度下，NCI-H2228 细胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MS4078 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 10-3, 10-2.5, 10-2,10-1.5, 10-1, 10-0.5, and 1 μM for SU-DHL-1  cells; 10-2, 10-1.5, 10-1, 10-0.5, 1, 100.5 μM for NCI-H2228 cells
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited proliferation of SU-DHL-1 cells (IC50=33 ± 1 nM). Less sensitive to the proliferation of NCI-H2228 cells than SU-DHL-1 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM for SU-DHL-1 cells; 3, 10, 30, 60, and 100 μM for NCI-H2228 cells
Incubation Time: 16 hours
Result: Reduced the NPM-ALK protein levels with impressive DC50 of  11 ± 2 nM in SU-DHL-1 cells. Reduced the EML4-ALK protein levels with similar DC50 of 59 ± 16 nM in NCI-H2228 cells
体内研究
(In Vivo)

MS4078 有效抑制癌细胞增殖。MS4078 (10-3，10-2.5，10-2，10-1.5，10-1，10-0.5，1 μM；3 天) 浓度依赖性抑制 SU-DHL-1 细胞增殖，IC50 为 33± 1 nM。与 SU-DHL-1 细胞相比，NCI-H2228 细胞对 MS4078 (10-2，10-1.5，10- 1，10-0.5，1，100.5 μM；3 天)[1]。
MS4078 有效降低 ALK 融合蛋白水平并以浓度依赖性方式抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 细胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化。在 SU-DHL-1 细胞中，MS4078 降低 NPM-ALK 蛋白水平，处理 16 小时后 DC50 (50% 降解) 值为 11±2 nM，令人印象深刻。在 100 nM 浓度下，ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超过 90%。在 NCI-H2228 细胞中，处理 16 小时后，MS4078 降低了 EML4-ALK 蛋白水平，相似的 DC50 值为 59 ± 16 nM。在 100 nM 浓度下，NCI-H2228 细胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

914.47

Formula

C45H52ClN9O8S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (54.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0935 mL 5.4676 mL 10.9353 mL
5 mM 0.2187 mL 1.0935 mL 2.1871 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (2.27 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (283 KB) HNMR (119 KB) RP-HPLC (247 KB) MS (100 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MS4078 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0935 mL 5.4676 mL 10.9353 mL 27.3382 mL
5 mM 0.2187 mL 1.0935 mL 2.1871 mL 5.4676 mL
10 mM 0.1094 mL 0.5468 mL 1.0935 mL 2.7338 mL
15 mM 0.0729 mL 0.3645 mL 0.7290 mL 1.8225 mL
20 mM 0.0547 mL 0.2734 mL 0.5468 mL 1.3669 mL
25 mM 0.0437 mL 0.2187 mL 0.4374 mL 1.0935 mL
30 mM 0.0365 mL 0.1823 mL 0.3645 mL 0.9113 mL
40 mM 0.0273 mL 0.1367 mL 0.2734 mL 0.6835 mL
50 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2187 mL 0.5468 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MS40782229036-62-6MS 4078MS-4078PROTACsAnaplastic lymphoma kinase (ALK)Anaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MS4078
目录号：
HY-112155
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