2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13260
    CCT128930 Inhibitor 99.69%
    CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930
  • HY-N2118
    Bilobetin

    白果素

    		99.39%
    Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin
  • HY-146751
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2 Inhibitor 99.93%
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2
  • HY-18686
    AS1949490 Inducer 99.95%
    AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
    AS1949490
  • HY-N9481
    Lipoteichoic acid

    脂磷壁酸

    Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子，可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。
    Lipoteichoic acid
  • HY-145574
    Iruplinalkib Inhibitor 99.29%
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Iruplinalkib
  • HY-N2045
    Musk ketone Activator 99.41%
    Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。
    Musk ketone
  • HY-135699
    TD52 Inhibitor
    TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52
  • HY-160093
    SQLE-IN-1 Inhibitor 98.82%
    SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
    SQLE-IN-1
  • HY-14971
    (E)-Akt inhibitor-IV Inhibitor 99.89%
    (E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
    (E)-Akt inhibitor-IV
  • HY-18620
    DZ2002 Inhibitor 99.68%
    DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002
  • HY-108052
    Delphinidin 3-glucoside chloride

    氯化飞燕草素葡萄糖苷

    		Inhibitor 99.89%
    Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
    Delphinidin 3-glucoside chloride
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.86%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-B0319
    Tioconazole

    噻康唑

    		Inhibitor 99.90%
    Tioconazole (UK-20349) 是一种广谱性的抗真菌咪唑衍生物。Tioconazole 抑制几种皮肤真菌和几种酵母菌的 MIC50 分别小于 3.12 mg/L 和 9 mg/L，此外 Tioconazole 也具有抗寄生虫活性。Tioconazole 可通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和阻断自噬来发挥抗癌活性。Tioconazole 可用于抗感染和抗癌领域的研究。
    Tioconazole
  • HY-N1181
    Tamarixetin

    柽柳黄素

    		Inhibitor 99.31%
    Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂，具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性，IC50 为 49.73 μM，可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFAT 和 AKT 通路防止心肌肥厚。
    Tamarixetin
  • HY-141807
    MS21 Inhibitor 99.88%
    MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。
    MS21
  • HY-N6996
    Methyl Eugenol

    甲基丁香酚

    		Inhibitor 99.79%
    Methyl Eugenol 是一种具有口服活性的东方果类小实蝇 (Hendel) 的诱捕剂。Methyl Eugenol 具有抗癌和抗炎活性。Methyl Eugenol 能诱导细胞自噬。Methyl Eugenol 可以用于肠缺血/再灌注损伤的研究。
    Methyl Eugenol
  • HY-19934A
    Pifusertib hydrochloride Inhibitor
    Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib hydrochloride
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine Activator ≥99.0%
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸，在 3T3-L1 脂肪细胞中，能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
    N-Oleoyl glycine
  • HY-B0093A
    Benazepril hydrochloride

    盐酸贝那普利

    		99.96%
    Benazepril (CGS14824A) hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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