2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis Autophagy
  3. Akt Apoptosis Autophagy
  4. Pifusertib hydrochloride

Pifusertib hydrochloride  (Synonyms: TAS-117 hydrochloride)

目录号: HY-19934A 纯度: 96.71%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Pifusertib hydrochloride Chemical Structure

Pifusertib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2930090-28-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2400
In-stock
5 mg ￥6000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Pifusertib hydrochloride 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pifusertib (TAS-117) hydrochloride is a potent, selective, orally active allosteric Akt inhibitor (with IC50s of 4.8, 1.6, and 44 nM for Akt1, 2, and 3, respectively). Pifusertib hydrochloride triggers anti-myeloma activities and enhances fatal endoplasmic reticulum (ER) stress induced by proteasome inhibition. Pifusertib hydrochloride induces apoptosis and autophagy[1].

IC50 & Target[1]

Akt1

4.8 nM (IC50)

Akt2

1.6 nM (IC50)

Akt3

44 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Pifusertib hydrochloride (1 μM；6 小时) 阻断具有高基线 p-Akt[1] 的 MM 细胞中 Akt 和下游 p-FKHR/FKHRL1 的基础磷酸化。
Pifusertib hydrochloride (0-10 μM；72 小时) 选择性抑制 Akt 并在 Akt 高基线磷酸化的 MM 细胞中诱导细胞毒性[1]。
Pifusertib hydrochloride 消除与 Akt 抑制相关的骨髓微环境的细胞保护作用 MM 细胞和 BMSC。Pifusertib hydrochloride 增强 MM 细胞中 Carfilzomib (HY-10455) 诱导的细胞毒性和致命的 ER 应激。Pifusertib hydrochloride (0.5，1 μM) 触发 G0/G1 期阻滞，随后发生细胞凋亡，与诱导自噬和内质网应激反应有关[1]。
Pifusertib hydrochloride 增强 Bortezomib (HY-10227) 诱导的细胞毒性，与增加 CHOP (一种致命的 内质网应激标记物) 和 PARP 裂解并阻断 Bortezomib 诱导的 p-Akt，表明 Pifusertib hydrochloride 增强了 Bortezomib 诱导的内质网应激和细胞凋亡信号[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pifusertib hydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MM cell lines
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced significant growth inhibition in MM cell lines with high baseline p-Akt, but not in cell lines with low baseline p-Akt.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S, MM.1R, H929, and KMS11 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Blocked basal phosphorylation of Akt and downstream p-FKHR/FKHRL1 in MM cells with high baseline p-Akt, but did not inhibit autophosphorylation of PDK1 which phosphorylates Akt at Thr308.
体内研究
(In Vivo)

Pifusertib hydrochloride (12-16 mg/kg；p.o.；每天一次，每周 5 天，共 21 天) 抑制人 MM 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
Pifusertib hydrochloride 增强 Bortezomib (HY-10227)-体内诱导 MM 细胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice (xenograft models bearing MM.1S cells)[1]
Dosage: 12, 16 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 5 days a week, 21 days
Result: Significantly reduced MM.1S tumor growth versus vehicle control.
Clinical Trial
分子量

460.96

Formula

C26H25ClN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (135.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1694 mL 10.8469 mL 21.6939 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1694 mL 4.3388 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Pifusertib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1694 mL 10.8469 mL 21.6939 mL 54.2346 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1694 mL 4.3388 mL 10.8469 mL
10 mM 0.2169 mL 1.0847 mL 2.1694 mL 5.4235 mL
15 mM 0.1446 mL 0.7231 mL 1.4463 mL 3.6156 mL
20 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0847 mL 2.7117 mL
25 mM 0.0868 mL 0.4339 mL 0.8678 mL 2.1694 mL
30 mM 0.0723 mL 0.3616 mL 0.7231 mL 1.8078 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5423 mL 1.3559 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2169 mL 0.4339 mL 1.0847 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3616 mL 0.9039 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1356 mL 0.2712 mL 0.6779 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1085 mL 0.2169 mL 0.5423 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pifusertib2930090-28-9TAS-117TAS117TAS 117AktApoptosisAutophagyPKBProtein kinase Ballostericoralanti-myelomaERstressproteasomeInhibitorinhibitorinhibit

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Pifusertib hydrochloride
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