1. Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR
  2. Phosphatase Akt
  3. AS1949490

AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AS1949490 Chemical Structure

AS1949490 Chemical Structure

CAS No. : 1203680-76-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3800
In-stock
50 mg ¥5510
In-stock
100 mg 现货 询价
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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS1949490 is a potent, orally active, selective SHIP2 phosphatase inhibitor with IC50 values of 0.34, 0.62, 13, >50, >50, and >50 µM for Mouse SHIP2, Human SHIP2, Human SHIP1, Human PTEN, Human synaptojanin, and Human myotubularin, respectively. AS1949490 increases the phosphorylation of Akt, glucose consumption and glucose uptake. AS1949490 activates intracellular insulin signalling pathways. AS1949490 can be used for research of diabetes[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.34 nM (Mouse SHIP2), 0.62 nM (Human SHIP2), 13 nM (Human SHIP1), >50 nM (Human PTEN), >50 nM (Human synaptojanin), and >50 µM (Human myotubularin)[1].

体外研究
(In Vitro)

AS1949490 (0-16 μM;15 分钟;L6 肌管) 增加胰岛素诱导的 Akt 磷酸化[1]
AS1949490 (0-10 μM;48 小时) 激活葡萄糖代谢并刺激L6 肌管中的葡萄糖摄取活性[1]
AS1949490 (0-10 μM;24 小时;L6 肌管) 降低胰岛素诱导的糖异生水平[1]
AS1949490 (10 μM;48 小时) 通过上调 L6 肌管中的 GLUT1 基因激活葡萄糖代谢[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: L6 myotubes
Concentration: 0, 4, 8, and 16 µM; 1 nM (insulin)
Incubation Time: 15 minutes
Result: Increased insulin-induced phosphorylation of Akt in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: L6 myotubes
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased GLUT1 but not GLUT4 mRNA expression in L6 myotubes.
体内研究
(In Vivo)

AS1949490 (300 mg/kg;口服;每天两次,持续 7 或 10 天) 降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖并激活细胞内胰岛素信号传导[1]
AS1949490 (300 mg/kg;口服 一次,持续 8 h;雄性 ICR 小鼠) 抑制糖异生和相关基因的表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/KsJ Jcl-dbm mice and db/+db mice[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily, for 7 or 10 days
Result: Decreased plasma glucose (23% reduction, relative to vehicle).
Reduced fasting blood glucose (37% reduction, relative to vehicle) and the area under the blood glucose concentration time curve (AUC).
Increased the phosphorylation of GSK3β in the liver without changing the overall levels of GSK3β protein.
Animal Model: Male ICR mice (6 weeks of age)[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 8 hours
Result: Reduced an approximately 50% of both PEPCK and G6Pase mRNA levels.
分子量

371.88

Formula

C20H18ClNO2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (134.45 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6890 mL 13.4452 mL 26.8904 mL
5 mM 0.5378 mL 2.6890 mL 5.3781 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6890 mL 13.4452 mL 26.8904 mL 67.2260 mL
5 mM 0.5378 mL 2.6890 mL 5.3781 mL 13.4452 mL
10 mM 0.2689 mL 1.3445 mL 2.6890 mL 6.7226 mL
15 mM 0.1793 mL 0.8963 mL 1.7927 mL 4.4817 mL
20 mM 0.1345 mL 0.6723 mL 1.3445 mL 3.3613 mL
25 mM 0.1076 mL 0.5378 mL 1.0756 mL 2.6890 mL
30 mM 0.0896 mL 0.4482 mL 0.8963 mL 2.2409 mL
40 mM 0.0672 mL 0.3361 mL 0.6723 mL 1.6806 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2689 mL 0.5378 mL 1.3445 mL
60 mM 0.0448 mL 0.2241 mL 0.4482 mL 1.1204 mL
80 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3361 mL 0.8403 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1345 mL 0.2689 mL 0.6723 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AS1949490
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HY-18686
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