Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (122):

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (12) 拮抗剂 (4) 化学品 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-133887

Methotrexate α-tert-butyl ester
Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。

HY-14519S

Methotrexate-d₃ 甲氨蝶呤 d₃		≥99.0%
Methotrexate-d₃ 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

HY-137439

Fanotaprim		98.89%
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC₅₀ 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。

HY-13617

Edatrexate
Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。

HY-12784S

Cycloguanil-d₆ 环氯胍 d₆		≥98.0%
Cycloguanil-d₆6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。

HY-135101

Methotrexate γ-Methyl Ester 甲氨蝶呤γ-甲酯	Control	98.30%
Methotrexate γ-Methyl Ester (Methotrexate 5-methyl ester) 是叶酸拮抗剂 Methotrexate (HY-14519) 的杂质。

HY-B0510S2

Trimethoprim-d₃ 甲氧苄啶 d₃		98.24%
Trimethoprim-d₃ 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。

HY-B0806AS1

Proguanil-d6 hydrochloride 盐酸氯胍 d₆		98.73%
Proguanil-d₆ hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride (HY-B0806A) 的氘代物。Proguanil hydrochloride 是一种抗疟前体，代谢为活性代谢物 Cycloguanil (HY-12784)。Proguanil hydrochloride 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-B0806A

Proguanil hydrochloride 盐酸氯胍		99.21%
Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-17556R

Folinic acid (Standard) 亚叶酸(Standard)	Chemical
Folinic acid (Standard)是 Folinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-121151

(±)-Methotrexate
(±)-Methotrexate ((±)-Amethopterin) 是 Methotrexate (HY-14519) 的外消旋体。Methotrexate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。

HY-14519D

Methotrexate monohydrate 甲氨蝶呤一水合物
Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

HY-128939

EC0488
EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。

HY-B0510A

Trimethoprim sulfate 甲氧苄啶硫酸盐
Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-B0510B

Trimethoprim hydrochloride 甲氧苄啶盐酸盐
Trimethoprim hydrochloride 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-B0806AS

Proguanil-d₄ hydrochloride
Proguanil-d₄ (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-108251S

Methotrexate metabolite-d₃ 甲氨蝶呤EP杂质E-d₃
Methotrexate metabolite-d₃ 是 Methotrexate metabolite 的氘代物。Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。

HY-10820S

Pemetrexed-d₅ 培美曲塞二钠盐-d₅
Pemetrexed-d₅ 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-10824B

Talotrexin ammonium
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。

HY-137267

10-Methyl-10-deazaaminopterin
10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。

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