2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (101):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137439
    Fanotaprim 98.89%
    Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
    Fanotaprim
  • HY-13617
    Edatrexate
    Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
    Edatrexate
  • HY-12784S
    Cycloguanil-d6

    环氯胍 d6

    		≥98.0%
    Cycloguanil-d66是Cycloguanil的氘代化合物标准品。
    Cycloguanil-d<sub>6</sub>
  • HY-B0510S2
    Trimethoprim-d3

    甲氧苄啶 d3

    		98.24%
    Trimethoprim-d3 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
    Trimethoprim-d<sub>3</sub>
  • HY-B0806AS1
    Proguanil-d6 hydrochloride

    盐酸氯胍 d6

    		98.73%
    Proguanil-d6 hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride (HY-B0806A) 的氘代物。Proguanil hydrochloride 是一种抗疟前体，代谢为活性代谢物 Cycloguanil (HY-12784)。Proguanil hydrochloride 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil-d6 hydrochloride
  • HY-B0806A
    Proguanil hydrochloride

    盐酸氯胍

    		99.21%
    Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil hydrochloride
  • HY-14519D
    Methotrexate monohydrate

    甲氨蝶呤一水合物

    Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate monohydrate
  • HY-128939
    EC0488
    EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
    EC0488
  • HY-B0510A
    Trimethoprim sulfate

    甲氧苄啶硫酸盐

    Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
    Trimethoprim sulfate
  • HY-B0510B
    Trimethoprim hydrochloride

    甲氧苄啶盐酸盐

    Trimethoprim hydrochloride 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
    Trimethoprim hydrochloride
  • HY-B0806AS
    Proguanil-d4 hydrochloride
    Proguanil-d4 (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-108251S
    Methotrexate metabolite-d3

    甲氨蝶呤EP杂质E-d3

    Methotrexate metabolite-d3 是 Methotrexate metabolite 的氘代物。Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。
    Methotrexate metabolite-d<sub>3</sub>
  • HY-10820S
    Pemetrexed-d5

    培美曲塞二钠盐-d5

    Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed-d<sub>5</sub>
  • HY-137267
    10-Methyl-10-deazaaminopterin
    10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。
    10-Methyl-10-deazaaminopterin
  • HY-121207
    Denopterin

    二甲叶酸

    		Inhibitor
    Denopterin 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂和一种抗叶酸剂。Denopterin 是一种抗代谢物，对细胞具有毒性作用，可用于癌症。
    Denopterin
  • HY-157217
    Antitumor agent-99 Inhibitor
    Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂，靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50s 分别为 51.46 nM，2.53 nM，2.98 nM。
    Antitumor agent-99
  • HY-117058
    LY243246
    LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体，是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase)) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物，可抑制从头生物嘌呤化学合成。
    LY243246
  • HY-10820AS
    Pemetrexed-d5 disodium

    培美曲塞二钠盐 d5 (双钠盐)

    Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3
    Pemetrexed-d<sub>5</sub> disodium
  • HY-17383S
    Levomefolate-13C5 calcium

    左旋甲状腺素钙-13C5 (钙盐)

    		Chemical
    Levomefolate-13C5 (calcium) 是一种 13C 标记的 Levomefolate (calcium)。Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式，抗叶酸的作用。
    Levomefolate-<sup>13</sup>C<sub>5</sub> calcium
  • HY-14518A
    Aminopterin sodium Antagonist
    Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂，抑制自身免疫性疾病。
    Aminopterin sodium
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