Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (101):

By Effects:	抑制剂 (9) 拮抗剂 (4) 化学品 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0806S1

Proguanil-d₄ 氯胍-d₄
Proguanil-d₄ 是 Proguanil 的氘代物。 Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-147661

DHFR-IN-2	Inhibitor
DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 7 μM。DHFR-IN-2可用于结核病研究。

HY-19095

TNP-351
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。

HY-17557R

Calcium N5-methyltetrahydrofolate (Standard) N5-甲基四氢叶酸钙 (Standard)	Chemical
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (Standard)是 Calcium N5-methyltetrahydrofolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。

HY-10373B

Trimetrexate isethionate 三甲曲沙羟乙基磺酸盐
Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

HY-17556A

Folinic acid disodium 亚叶酸二钠盐	Chemical
Folinic acid (Leucovorin) disodium 是一种生物叶酸，是维生素 B9 的一种形式。Folinic acid disodium 通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 作为救援剂一起给药，以降低 MTX 诱导的毒性。Folinic acid disodium 和氟尿嘧啶辅助化疗对结肠癌有效。

HY-10824

Talotrexin
Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。

HY-121927

Mobiletrex
Mobiletrex 是一种抗叶酸剂和二氢叶酸还原酶抑制剂，可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-133887

Methotrexate α-tert-butyl ester
Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。

HY-147699

FRα-IN-1	Chemical
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。

HY-14519CS

(R)-Methotrexate-d₃
(R)-Methotrexate-d₃ 是 (R)-Methotrexate 的氘代物。

HY-106423A

Mivobulin isethionate	Chemical
Mivobulin (isethionate) (CI-980) 是具有口服活性，能够通过血脑屏障且强效的叶酸 (folate) 拮抗剂和微管结合的有丝分裂 (mitotic) 抑制剂。Mivobulin (isethionate) 在 L1210 和 CHO/K1 细胞中迅速积聚，其浓度远高于细胞外介质，而排出也相当迅速。Mivobulin (isethionate) 有望用于癌症的研究。

HY-17556B

Folinic acid calcium hydrate 亚叶酸钙水合物	Chemical
Folinic acid (Leucovorin) calcium hydrate 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-12784S1

Cycloguanil-d₆ nitrate 环氯胍 d₆ 硝酸盐
Cycloguanil-d₆ (nitrate) 是 Cycloguanil 的氘代化合物。

HY-10373A

Trimetrexate trihydrochloride 三甲曲沙三盐酸盐
Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

HY-108251R

Methotrexate metabolite (Standard) 甲氨蝶呤EP杂质E (标准品)
Methotrexate metabolite (Standard) 是 Methotrexate metabolite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。

HY-18062R

Pyrimethamine (Standard) 乙胺嘧啶(Standard)
Pyrimethamine (Standard)是 Pyrimethamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。

HY-10820AR

Pemetrexed disodium (Standard) 培美曲塞二钠盐(Standard)
Pemetrexed (disodium) (Standard)是 Pemetrexed (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-B1902R

Diaveridine (Standard) 二氨藜芦啶 (Standard)
Diaveridine (Standard) 是 Diaveridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 K_i 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

HY-B0510R

Trimethoprim (Standard) 甲氧苄啶 (Standard)
Trimethoprim (Standard) 是 Trimethoprim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

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