2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. BCRP
  5. BCRP抑制剂

BCRP抑制剂

BCRP抑制剂 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    		Inhibitor 99.94%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-10010
    Ko 143 Inhibitor 99.97%
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C

    烟曲酶毒素C

    		Inhibitor 99.90%
    Fumitremorgin C是有效，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15 Inhibitor
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
  • HY-16773
    Vedroprevir Inhibitor
    Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 的抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 的抑制剂，IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp、MRP1 和 MRP2，IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
  • HY-12758A
    YHO-13351 free base Inhibitor 99.00%
    YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。
  • HY-12757
    YHO-13177 Inhibitor 98.45%
    YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
  • HY-18010
    PCI 29732 Inhibitor 99.86%
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-118144
    PD166326 Inhibitor 99.99%
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
  • HY-106004
    Zamicastat Inhibitor ≥98.0%
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
  • HY-112505
    Efflux inhibitor-1 Inhibitor ≥98.0%
    Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
  • HY-12758
    YHO-13351 Inhibitor 99.16%
    YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
  • HY-100390
    (S)-ML753286 Inhibitor 99.39%
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC50 为 0.6 μM。
  • HY-19753
    KS176 Inhibitor 99.09%
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-111678
    ML230 Inhibitor 99.60%
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
  • HY-116494
    ML753286 Inhibitor
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
  • HY-132934
    Ac32Az19 Inhibitor 99.50%
    Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。
  • HY-128685
    FD 12-9 Inhibitor
    FD 12-9 是一种类黄酮二聚体，为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂，EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
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