1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. BCRP
  4. BCRP抑制剂

BCRP抑制剂

BCRP抑制剂 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    Inhibitor 99.94%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-10010
    Ko 143 Inhibitor 99.97%
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=~66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C

    烟曲酶毒素C

    Inhibitor 99.90%
    Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
  • HY-168572
    MZ82 Inhibitor
    MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
  • HY-168573
    AZ99 Inhibitor
    AZ99 (compound 7) 是一种有效的 ABCG2 抑制剂。AZ99 可抑制 ABCG2 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E1S) 向蛋白脂质体的转运以及 ABCG2 ATPase 活性。
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15 Inhibitor
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM,对 BCRPIC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
  • HY-16278
    Pradigastat Inhibitor 98.88%
    Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
  • HY-12758A
    YHO-13351 free base Inhibitor 99.00%
    YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。
  • HY-12757
    YHO-13177 Inhibitor 98.45%
    YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-18010
    PCI 29732 Inhibitor 99.86%
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-118144
    PD166326 Inhibitor 99.99%
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 SrcAblIC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
  • HY-106004
    Zamicastat Inhibitor ≥98.0%
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gpBCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
  • HY-112505
    Efflux inhibitor-1 Inhibitor ≥98.0%
    Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRPABCB1 间选择性靶向 ABCG2IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
  • HY-19753
    KS176 Inhibitor 99.09%
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-12758
    YHO-13351 Inhibitor 99.16%
    YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
  • HY-100390
    (S)-ML753286 Inhibitor 99.39%
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    三氯苯达唑亚砜

    Inhibitor 98.78%
    Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
  • HY-116494
    ML753286 Inhibitor
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。