2. Metabolic Enzyme/Protease Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Acyltransferase BCRP OAT
  4. Pradigastat

Pradigastat  (Synonyms: LCQ-908)

目录号: HY-16278 纯度: 98.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性，IC50 分别为 5 µM，1.66 µM，3.34 µM 和 0.973 µM。此外，Pradigastat 还具有抗病毒活性，可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。

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Pradigastat Chemical Structure

Pradigastat Chemical Structure

CAS No. : 956136-95-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2926
In-stock
5 mg ￥2660
In-stock
10 mg ￥3432
In-stock
50 mg 现货 询价
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Pradigastat 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pradigastat (LCQ-908) is a selective and orally effective diacylglyceryl acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor with IC50 at 0.157 µM. Pradigastat is primarily used to study diseases associated with abnormal triglyceride metabolism. Pradigastat has anti-obesity and anti-diabetic effects. Pradigastat inhibited BCRP, OATP1B1, OATP1B3 and OAT3 activities with IC50 of 5 µM, 1.66µM, 3.34µM and 0.973µM, respectively. In addition, Pradigastat has antiviral activity and can inhibit hepatitis C virus replication in vitro[1][2][3][4].

IC50 & Target

Diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)[1]
IC50: 5 µM (BCRP); IC50: 1.66 µM (OATP1B1); IC50: 3.34 µM (OATP1B3); IC50: 0.973 µM (OAT3)[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
C2C12 EC50
71 nM
Compound: 1
Inhibition of DGAT1 in mouse C2C12 cells assessed as reduction in intracellular triglyceride production incubated for 2 hrs in presence of BSA-complexed oleate by LC/MS/MS analysis
Inhibition of DGAT1 in mouse C2C12 cells assessed as reduction in intracellular triglyceride production incubated for 2 hrs in presence of BSA-complexed oleate by LC/MS/MS analysis
[PMID: 31413796]
Sf9 IC50
55 nM
Compound: 1
Inhibition of recombinant human his-tagged DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using oleoyl-CoA and diolein as substrates incubated for 30 mins by LC/MS/MS analysis
Inhibition of recombinant human his-tagged DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using oleoyl-CoA and diolein as substrates incubated for 30 mins by LC/MS/MS analysis
[PMID: 31413796]
体外研究
(In Vitro)

Pradigastat (0-50 μM; 1 小时) 在过表达 BCRP 的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性的方式抑制 BCRP 介导的外排活性， IC50 为 5 µM[2]。
Pradigastat (0-50 μM; 5 分钟) 以浓度依赖性的方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分别为 1.66 µM、3.34µM 和 0.973 µM[2]。
Pradigastat (2-20 μM；8 小时) 在体外可以抑制丙型肝炎病毒的复制和产生[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pradigastat 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

455.47

Formula

C25H24F3N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (137.22 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1955 mL 10.9777 mL 21.9553 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1955 mL 4.3911 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.88%

COA (281 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Pradigastat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1955 mL 10.9777 mL 21.9553 mL 54.8884 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1955 mL 4.3911 mL 10.9777 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0978 mL 2.1955 mL 5.4888 mL
15 mM 0.1464 mL 0.7318 mL 1.4637 mL 3.6592 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5489 mL 1.0978 mL 2.7444 mL
25 mM 0.0878 mL 0.4391 mL 0.8782 mL 2.1955 mL
30 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7318 mL 1.8296 mL
40 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5489 mL 1.3722 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4391 mL 1.0978 mL
60 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3659 mL 0.9148 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL
100 mM 0.0220 mL 0.1098 mL 0.2196 mL 0.5489 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pradigastat956136-95-1LCQ-908LCQ908LCQ 908AcyltransferaseBCRPOATDiacylglycerol acyltransferaseDiglyceride acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferasemono- acylglycerol acyltransferaseBreast cancer resistance proteinABCG2Organic anion transporterDGAT1anti-obesityanti-diabeticOATPOAT3chylomicronstriglycerideInhibitorinhibitorinhibit

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