2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK Isoform
  6. CDK 降解剂

CDK 降解剂

CDK 降解剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-144971
    dCeMM2 Degrader 99.76%
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
  • HY-144977
    dCeMM4 Degrader 99.67%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2 Degrader 99.51%
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
  • HY-160501
    DS17 Degrader 98.81%
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-148523
    HQ005 Degrader 99.51%
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
  • HY-161168
    Cyclin K degrader 1 Degrader 99.86%
    Cyclin K degrader 1（Compound 40）是一种基于 AT7519（HY-50940）的 Cyclin K 降解剂，DC50 为 21 nM。
  • HY-161828
    JWZ-5-13 Degrader
    JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
  • HY-148521
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
  • HY-168057
    PROTAC CDK2 Degrader-1 Degrader
    PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
  • HY-164399
    SST0116CL1 Degrader
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
  • HY-156084
    LL-K9-3 Degrader
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
  • HY-161709
    FLT3/CDKs ligand-1 Degrader
    FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 是靶蛋白的配体，可促进细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解，抑制 FLT3/CDK 相关的白血病细胞增殖和存活。FLT3/CDKs ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1 (HY-161708)。
  • HY-168163
    CDK12/13 ligand 1 Degrader
    ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALK、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用，其中对ALK激酶的抑制作用最强，在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
  • HY-115729A
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 Degrader
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 (化合物 19.4) 是一种 CDK9 靶向降解剂，可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC。
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