1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为 ErbB-1/HER1)、ErbB-2(neu、HER2)、ErbB-3(HER3)和 ErbB-4(HER4)。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构,由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联,从而调节多种生物反应,包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为:EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合; β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4;神经调节蛋白(也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子)NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4;NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101450
    PF-6274484 Inhibitor 98.76%
    PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
    PF-6274484
  • HY-115481
    EphB1-IN-1 Inhibitor 99.87%
    EphB1-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 EphB1 抑制剂,对 EphB1G703C、EphB1T697GEphB1WTIC50 分别为 3.0、15 和 220 nM。
    EphB1-IN-1
  • HY-120590
    Ruserontinib

    9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺

    Inhibitor 99.82%
    Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFRFLT3Abl 多激酶抑制剂,作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM,具有抗肿瘤活性。
    Ruserontinib
  • HY-P99618
    Fidasimtamab Inhibitor
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
    Fidasimtamab
  • HY-P99437
    Anbenitamab Inhibitor 99.22%
    Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
    Anbenitamab
  • HY-103566
    LY456236 Inhibitor 99.81%
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFRIC50 为 0.91 μM。
    LY456236
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    β-羟基异戊酰基紫草素

    Inhibitor 99.83%
    Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
    β-Hydroxyisovalerylshikonin
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride Inhibitor 98.07%
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
    CCT365623 hydrochloride
  • HY-123952
    RTC-5 Inhibitor 99.89%
    RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
    RTC-5
  • HY-P99866
    Duligotuzumab

    度戈妥珠单抗

    Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 是人源化的 IgG-κ 单克隆抗体,特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
    Duligotuzumab
  • HY-18603
    FIIN-3 Inhibitor 99.66%
    FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。
    FIIN-3
  • HY-147942
    MS9449 98.95%
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-136430
    JCN037 Inhibitor 99.76%
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
    JCN037
  • HY-15769
    WHI-P180 Inhibitor 99.84%
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETVEGFR2/KDR/Flk-1EGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-12010
    BMS-599626 Hydrochloride Inhibitor 99.68%
    BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
    BMS-599626 Hydrochloride
  • HY-P99216
    Ponezumab

    泊奈组单抗

    Inhibitor 99.39%
    Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Ponezumab
  • HY-P99684
    Laprituximab

    拉妥昔单抗

    Inhibitor
    Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1EGFR 抗体,可用于合成 ADC IMGN289。
    Laprituximab
  • HY-101960A
    Tyrphostin A51 Inhibitor ≥99.0%
    Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
    Tyrphostin A51
  • HY-17499
    EGFR-IN-12 Inhibitor 99.40%
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858REGFRL861QIC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-12
  • HY-157581
    MS39 Degrader 99.89%
    MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFRPROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)(red part)、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
    MS39
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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