1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3418A
    CKLF1-C27 TFA Activator
    CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
    CKLF1-C27 TFA
  • HY-156393
    Laxiflorin B Inhibitor
    Laxiflorin B 是一种中草药化合物,可以选择性抑制 ERK1/2,具有抗肿瘤活性。
    Laxiflorin B
  • HY-19696S1
    Tauroursodeoxycholate-d4

    牛磺熊去氧胆酸-d4

    Inhibitor
    Tauroursodeoxycholate-d4 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
    Tauroursodeoxycholate-d<sub>4</sub>
  • HY-151430
    Nrf2/HO-1 activator 1 Inducer
    Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。Nrf2/HO-1 activator 1 具有神经保护和抗氧化的活性。Nrf2/HO-1 activator 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 1
  • HY-N6257R
    Cafestol (Standard)

    咖啡醇 (Standard)

    Inhibitor
    Cafestol (Standard) 是 Cafestol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外,Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于癌症的研究。
    Cafestol (Standard)
  • HY-12736
    GSK143 Inhibitor
    GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
    GSK143
  • HY-P10072
    MK2-IN-5
    MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5
  • HY-N0222R
    Avicularin (Standard)

    扁蓄苷(标准品) ; 蓄苷(标准品)

    Inhibitor
    Avicularin (Standard) 是 Avicularin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。
    Avicularin (Standard)
  • HY-N3711
    Dehydrocrenatine Activator
    Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERKJNK 诱导细胞凋亡。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
    Dehydrocrenatine
  • HY-N10802
    6-O-Isobutyrylbritannilactone Inhibitor
    6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERKPI3K/AKTCREB,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
    6-O-Isobutyrylbritannilactone
  • HY-N0213R
    Peiminine (Standard)

    贝母素乙 (Standard)

    Peiminine (Standard)是 Peiminine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性
    Peiminine (Standard)
  • HY-161923
    EGFR-IN-120
    EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖,IC50 为 0.052 μM。
    EGFR-IN-120
  • HY-145027
    ERK1/2 inhibitor 5 Inhibitor
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-N12561
    Pestanoid A Inhibitor
    Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
    Pestanoid A
  • HY-P10074
    TAT-MEK1 Inhibitor
    TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2IC50 为 29 μM。
    TAT-MEK1
  • HY-N0590R
    Corynoxeine (Standard)

    去氢钩藤碱 (Standard)

    Inhibitor
    Corynoxeine (Standard)是 Corynoxeine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
    Corynoxeine (Standard)
  • HY-N2302R
    Fucoxanthin (Standard)

    岩藻黄质 (Standard)

    Fucoxanthin (Standard) 是 Fucoxanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。
    Fucoxanthin (Standard)
  • HY-N15252
    Eutypenes I Inhibitor
    Eutypenes I (Compound 9) 抑制 VEGF-A 的分泌,抑制 VEGFR 的激活及其下游的 Erk/Akt 信号通路。Eutypenes I 抑制细胞 HMEC-1 的迁移,并在 Sprague-Dawley 大鼠模型中表现出抗血管生成活性。
    Eutypenes I
  • HY-135564A
    RK-682 Inhibitor
    RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682
  • HY-150605
    ERK5-IN-3 Inhibitor
    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 31 nM。
    ERK5-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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