1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N8423
    α-Amyrin

    α-香树脂醇

    Activator 99.94%
    α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究。
    α-Amyrin
  • HY-12055
    BIX02188 Inhibitor 99.85%
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
    BIX02188
  • HY-17587
    4-Methylbenzylidene camphor

    4-甲基苄亚基樟脑

    Activator 99.87%
    4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKTERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
    4-Methylbenzylidene camphor
  • HY-N0590
    Corynoxeine

    去氢钩藤碱

    Inhibitor 99.97%
    Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
    Corynoxeine
  • HY-15665
    XMD17-109 Inhibitor 99.20%
    XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
    XMD17-109
  • HY-N8418
    Cearoin Activator ≥98.0%
    Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
    Cearoin
  • HY-129566
    Withanolide B Activator ≥99.0%
    Withanolide B 是 W. somnifera Dunal 的活性成分。Withanolide B 通过 ERK1/2Wnt/β-catenin 信号通路促进 hBMSCs 的成骨分化。 Withanolide B 具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌的作用。
    Withanolide B
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    黄芪紫檀烷苷

    Inhibitor 99.86%
    Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
    Methylnissolin
  • HY-101364
    CHPG Activator ≥99.0%
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG
  • HY-150700
    RLX-33 Modulator 99.79%
    RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
    RLX-33
  • HY-101446
    HIOC Activator 99.94%
    HIOC 是一种强效选择性的 TrkB (原肌球蛋白相关激酶b) 受体的激活剂。HIOC 可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC 激活 TrkB/ERK 通路,减少神经元细胞死亡。HIOC 减轻蛛网膜下出血 (SAH) 后早期脑损伤。HIOC 在光致视网膜变性的动物模型中显示出保护作用。
    HIOC
  • HY-P1845
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat Inducer 99.98%
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat
  • HY-P4159A
    Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Activator 99.07%
    Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
    Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
  • HY-147855
    ACA-28 Modulator 99.76%
    ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
    ACA-28
  • HY-P1845A
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA Inducer 98.33%
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
    PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960 Agonist 99.42%
    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
    (rel)-AR234960
  • HY-N0617
    Sanggenon C

    桑根酮 C

    Inhibitor 98.50%
    Sanggenon C 是一种黄酮类化合物,通过抑制钙调神经磷酸酶/NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。Sanggenon C 通过阻断 ERK 信号通路来抑制线粒体分裂,从而诱导细胞凋亡。Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及 TNF-α 刺激的细胞粘附和 VCAM-1 的表达。Sanggenon C 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。
    Sanggenon C
  • HY-148016
    I-287 Inhibitor 99.36%
    I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂,对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。I-287 可减轻 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 诱导的小鼠炎症,可用于免疫炎症研究。
    I-287
  • HY-N2510
    Myristicin

    肉豆蔻碱

    Inhibitor 99.89%
    Myristicine 是血清素受体拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
    Myristicin
  • HY-W001174
    2,5-Dihydroxyacetophenone

    2,5-二羟基苯乙酮

    Inhibitor 99.75%
    2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
    2,5-Dihydroxyacetophenone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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