2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK
  5. ERK1 Isoform
  6. ERK1 抑制剂

ERK1 抑制剂

ERK1 抑制剂 (39):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50846
    SCH772984 Inhibitor 98.82%
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
  • HY-15816
    Ulixertinib Inhibitor 99.95%
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-162460
    ERK1/2 inhibitor 10 Inhibitor
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-125522
    Methyl helicterate Inhibitor
    Methyl helicterate 是一种三萜类化合物，可从Helicteres angustifolia（梧桐科）中分离得到。Methyl helicterate 通过下调 ERK1/2 信号通路抑制肝星状细胞活化并促进细胞凋亡。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV

    黄芪皂苷 IV

    		Inhibitor ≥98.0%
    Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-101494
    Temuterkib Inhibitor 99.94%
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-N2329
    Piperlongumine

    荜茇酰胺

    		Inhibitor 99.87%
    Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。
  • HY-15947
    Ravoxertinib Inhibitor 99.75%
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.64%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-N7140
    Gamma-Linolenic acid

    γ-亚麻酸

    		Inhibitor 99.74%
    Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用，同时，通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外，Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用，Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。
  • HY-136579
    ASN007 Inhibitor 99.70%
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
  • HY-111407
    MK-8353 Inhibitor 99.94%
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
  • HY-126288
    ASTX029 Inhibitor 99.82%
    ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。
  • HY-10579
    Pluripotin Inhibitor 98.86%
    Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
  • HY-114491
    Rineterkib Inhibitor 99.83%
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
  • HY-15947A
    Ravoxertinib hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-112570
    CC-90003 Inhibitor 99.71%
    CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-112287
    ERK1/2 inhibitor 1 Inhibitor 99.79%
    ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
  • HY-112181
    KO-947 Inhibitor 99.61%
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
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