1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase

Elastase (弹性蛋白酶)

弹性蛋白酶 (Elastase) 是一类丝氨酸蛋白酶,包括巨噬细胞弹性蛋白酶、成纤维细胞弹性蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶和胰腺弹性蛋白酶。弹性蛋白酶不仅可以裂解重要的结缔组织蛋白弹性蛋白,还可以促进细胞外基质(如纤连蛋白、层粘连蛋白、胶原蛋白 III、IV 和 VI)和蛋白聚糖的降解。

哺乳动物弹性蛋白酶主要存在于胰腺和吞噬细胞中。非哺乳动物弹性蛋白酶中,有各种各样的细菌金属和丝氨酸弹性蛋白酶。弹性蛋白酶的弹性分解活性各不相同,通常与这些蛋白酶的催化效率无关。有大量的天然(蛋白质)和合成弹性蛋白酶抑制剂。弹性蛋白酶在肺气肿、囊性纤维化、感染、炎症和动脉粥样硬化中起病理作用。

Elastase is a group of serine proteases that include the macrophage elastase, the fibroblast elastase, the neutrophil elastase, and the pancreatic elastase. Elastase can not only cleave the important connective tissue protein elastin, but also facilitate the degradation of the extracellular matrix such as fibronectin; laminin; collagens III, IV, and VI; and proteoglycans.

Mammalian elastases occur mainly in the pancreas and the phagocytes. Among non-mammalian elastases there is a great variety of bacterial metallo and serine elastases. The elastolytic activity varies from one elastase to another and is usually not correlated with the catalytic efficiency of these proteinases. There is a large number of natural (proteins) and synthetic elastase inhibitors. Elastases play a pathologic role in pulmonary emphysema, cystic fibrosis, infections, inflammation, and atherosclerosis.

Elastase 相关产品 (71):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2395
    Chrysophanol 8-O-glucoside

    大黄酚-8-O-葡萄糖苷

    Inhibitor 99.10%
    Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。
    Chrysophanol 8-O-glucoside
  • HY-P3293
    Lonodelestat Inhibitor 98.01%
    Lonodelestat (POL6014) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat (POL6014) 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 。
    Lonodelestat
  • HY-P4669
    LM-030 Inhibitor
    LM-030 (BPR277) 是有效的激肽释放酶相关肽酶 7 (KLK7) 和表皮弹性蛋白酶 2 (ELA2) 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 55 nM ( Example 4)。LM-030 可用于 Netherton 综合征的研究。
    LM-030
  • HY-15652A
    Freselestat quarterhydrate Inhibitor ≥99.0%
    Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat quarterhydrate
  • HY-U00256
    ZD8321 Inhibitor
    ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。
    ZD8321
  • HY-100240
    Lodelaben

    氯德拉苯

    Inhibitor
    Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
    Lodelaben
  • HY-19406
    AE-3763 Inhibitor ≥98.0%
    AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
    AE-3763
  • HY-103445
    SSR69071 Inhibitor ≥98.0%
    SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。
    SSR69071
  • HY-N8164
    19α-Hydroxyasiatic acid Inhibitor 99.56%
    19α-Hydroxyasiatic acid 是一种天然三萜,具有抗弹性酶活性。
    19α-Hydroxyasiatic acid
  • HY-155414
    Neutrophil elastase inhibitor 5 Inhibitor
    Neutrophil elastase inhibitor 5 (化合物 29) 是一种 HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶) 和蛋白酶3 (PR3) 双重抑制剂,其IC50 值分别为 4.91 μM 和 20.69 μM。Neutrophil elastase inhibitor 5 可用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
    Neutrophil elastase inhibitor 5
  • HY-15651A
    Alvelestat tosylate Inhibitor
    Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
    Alvelestat tosylate
  • HY-146070
    Elastase-IN-1 Inhibitor
    Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是一种弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂,IC50 值为 0.897 µM。Elastase-IN-1 无毒性。
    Elastase-IN-1
  • HY-130294
    Pyracrenic acid Inhibitor
    Pyracrenic acid 是一种弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂 (IC50 = 2.42 µM),可从细圆齿火棘的树皮中获得。Pyracrenic acid 具有 DPPH 自由基清除活性和抗炎活性。
    Pyracrenic acid
  • HY-117668
    MDL 101146 Inhibitor
    MDL 101146 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,具有口服活性。MDL 101146 抑制人类的中性粒细胞弹性蛋白酶,Ki 值为 25 nM。MDL 101146 可用于关节炎的研究。
    MDL 101146
  • HY-P3356
    Cyclotheonellazole A Inhibitor
    Cyclotheonellazole A 是一种天然大环肽和一种有效的弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂 (IC50=0.034 nM)。Cyclotheonellazole A 抑制糜蛋白酶,IC50 值为 0.62 nM。
    Cyclotheonellazole A
  • HY-P4350
    Suc-Ala-Ala-Ala-AMC
    Suc-Ala-Ala-Ala-AMC 是弹性蛋白酶或类弹性蛋白酶的肽底物。
    Suc-Ala-Ala-Ala-AMC
  • HY-124556
    Elasnin Inhibitor
    Elasnin 是一种选择性粒细胞弹性蛋白酶 (granulocyte elastase) 抑制剂。Elasnin 对胰腺弹性蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、嗜热菌蛋白酶和木瓜蛋白酶几乎无效。
    Elasnin
  • HY-163411
    Neutrophil elastase inhibitor 6 Inhibitor
    Neutrophil elastase inhibitor 6 (compound 113) 是人中性粒细胞不可逆磷酸型 弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂。
    Neutrophil elastase inhibitor 6
  • HY-P5374
    MeOSuc-AAPV-AFC
    MeOSuc-AAPV-AFC 是一种有生物活性的肽。(高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶底物,Abs/Em=380/500 nm。)
    MeOSuc-AAPV-AFC
  • HY-136888
    MeOSuc-AAPV-CMK Inhibitor
    MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G蛋白酶 3。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
    MeOSuc-AAPV-CMK