2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1 Inhibitor 99.25%
    PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-139344
    FC-11 Degrader 99.70%
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
    FC-11
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.77%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
    NVP-TAE 226
  • HY-109084
    Conteltinib Inhibitor 99.0%
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    		Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。
    Cafestol
  • HY-105174
    BPC 157 Activator 99.50%
    BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定（过度）刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
    BPC 157
  • HY-111546
    BI-3663 Inhibitor 99.84%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-145652
    Narmafotinib Inhibitor 99.86%
    Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
    Narmafotinib
  • HY-13917A
    PND-1186 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PND-1186 hydrochloride
  • HY-16468
    Squalamine

    角鲨胺

    		Inhibitor 99.54%
    Squalamine (MSI-1256) 是一种具有广谱抗病毒活性的氨基甾醇化合物。Squalamine 可通过改变宿主细胞胞内膜的静电相互作用，使细胞不利于一些病毒的复制。Squalamine 还具有抗菌和抗肿瘤的活性。Squalamine 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌、真菌和原生动物等具有广谱抗菌活性。Squalamine 能够抑制肿瘤相关的血管生成和人类乳腺癌细胞的生长。Squalamine 可恢复帕金森小鼠模型中肠神经系统的功能。
    Squalamine
  • HY-122672
    Adhesamine Activator 98.04%
    Adhesamine 是一种哑铃状的分子，能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
    Adhesamine
  • HY-N10335
    Harringtonolide Inhibitor ≥98.0%
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-143466
    ULK1-IN-2 Inhibitor 99.09%
    ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。
    ULK1-IN-2
  • HY-120213
    YH-306 98.34%
    YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
    YH-306
  • HY-124625
    BI-4464 Inhibitor 98.64%
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-155163
    APG-2449 Inhibitor 98.93%
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-19376
    NAMI-A Inhibitor ≥98.0%
    NAMI-A 是一种钌基试剂，其特征在于对肿瘤转移的选择性活性，抑制粘附和迁移。
    NAMI-A
  • HY-148877
    AT-533 Inhibitor 98.86%
    AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-401485
    Pyk2-IN-2 Inhibitor 98.44%
    Pyk2-IN-2 (compound 13j) 是 Pyk2 的抑制剂，对 FAK 激酶的 IC50 为 0.608 μM。
    Pyk2-IN-2
  • HY-124813
    PDZ1i Inhibitor 99.29%
    PDZ1i 是一种有效的，透过血脑屏障的，特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
    PDZ1i
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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