2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection Protein Tyrosine Kinase/RTK NF-κB MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR
  3. HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK
  4. AT-533

AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。

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AT-533 Chemical Structure

AT-533 Chemical Structure

CAS No. : 908112-37-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2530
In-stock
1 mg ￥1120
In-stock
5 mg ￥2300
In-stock
10 mg ￥3680
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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AT-533 相关抗体

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查看 HSP 亚型特异性产品:

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HSV-1 HSV-2 HSV

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HIF-1α HIF

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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AT-533 is a potent Hsp90 and HSV inhibitor. AT-533 suppresses tumor growth and angiogenesis by blocking the HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 signaling pathway. AT-533 also inhibits the activation of the downstream pathways, including Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 and FAK. AT-533 inhibits the tube formation, cell migration, and invasion of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HSP90

 

HSV-1

 

ERK1

 

ERK2

 

NF-κB

 

Akt

 

HIF-1α

 

VEGF/VEGFR-2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
AU565 IC50
30 μM
Compound: 25a
Inhibition of Hsp90 in human AU565 cells assessed as Her2 degradation after 24 hrs by high content screening
Inhibition of Hsp90 in human AU565 cells assessed as Her2 degradation after 24 hrs by high content screening
[PMID: 19552433]
MRC5 CC50
54.13 μM
Compound: SNX-25a
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 22704890]
Vero EC50
1.75 μM
Compound: SNX-25a
Antiviral activity against HSV2 strain 333 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay
Antiviral activity against HSV2 strain 333 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay
[PMID: 22704890]
Vero EC50
2.24 μM
Compound: SNX-25a
Antiviral activity against HSV1 strain F ATCC VR733 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay
Antiviral activity against HSV1 strain F ATCC VR733 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay
[PMID: 22704890]
Vero CC50
27.06 μM
Compound: SNX-25a
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 22704890]
体外研究
(In Vitro)

AT-533 (0-1350 nM; 24 h 或 48 h) 抑制 20ng/mL VEGF 诱导的管形成、细胞迁移和 HUVEC侵袭[1]。
AT-533 (2 μM 或 75 μM; 24 h) 抑制缺氧诱导的乳腺癌细胞中 HIF-1α/VEGF 信号通路，抑制 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK 磷酸化[1]。
AT-533 (10 nM, 50 nM; 48 h) 对绒毛膜 (CAM) 模型具有抗血管生成能力[1]。
AT-533 (0.5 μM; 2 h, 4 h) 降低 RAW264.7 和 BV2 细胞受 HSV-1 诱导引起 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AT-533 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs): MCF-7 and MDA-MB-231
Concentration: 0, 5.6, 16.7, 50, 150, 450, and 1350 nM
Incubation Time: 12 h, 24 h, 48 h, and 72 h
Result: Inhibited cell viability at 48 h with an IC50 value of 50.1 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells and MDA-MB-231 cells
Concentration: 5 nM, 10 nM, 50 nM, and 75 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the phosphorylation of VEGF-2, Akt, mTOR, Erk1/2, FAK.
体内研究
(In Vivo)

AT-533 (10 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 21 天) 抑制小鼠 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植瘤模型中 HIF-1α/VEGF 信号通路相关蛋白的表达[1]。
AT-533 (1, 2, 4 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 30 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠的亚急性毒性试验中，不引起死亡、食欲下降、体重下降、不良反应[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice with MDA-MB-231 breast cancer xenografts[1]
Dosage: 10 mg/kg;
Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 21 days
Result: Significantly downregulated HIF-1α and VEGF expression.
分子量

410.51

Formula

C23H30N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (81.19 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AT-533 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL 60.8999 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL 12.1800 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4360 mL 6.0900 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6240 mL 4.0600 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6090 mL 1.2180 mL 3.0450 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9744 mL 2.4360 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3045 mL 0.6090 mL 1.5225 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2180 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1522 mL 0.3045 mL 0.7612 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AT-533908112-37-8AT533AT 533HSPHSVHIF/HIF Prolyl-HydroxylaseVEGFRNF-κBERKAktFAKHeat shock proteinsHerpes simplex virusHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHVascular endothelial growth factor receptorNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBExtracellular signal regulated kinasesPKBProtein kinase BPTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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HY-148877
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