2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146203
    FAK inhibitor 6
    化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
    FAK inhibitor 6
  • HY-18928
    FAK inhibitor 5 Inhibitor
    FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂，IC50 值在较低的μM 水平。
    FAK inhibitor 5
  • HY-143407
    FAK-IN-3 Inhibitor
    FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭，还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移，无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
    FAK-IN-3
  • HY-146065
    FAK-IN-4 Inhibitor
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-4
  • HY-P10323
    T7 Peptide Inhibitor
    T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
    T7 Peptide
  • HY-156334
    FAK-IN-12 Inhibitor
    FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。
    FAK-IN-12
  • HY-N0587R
    Demethylzeylasteral (Standard)

    去甲泽拉木醛 (Standard)

    		Inhibitor
    Demethylzeylasteral (Standard) 是 Demethylzeylasteral 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。
    Demethylzeylasteral (Standard)
  • HY-144794
    EGFR-IN-46 Inhibitor
    EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC50s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。
    EGFR-IN-46
  • HY-126410R
    Petunidin chloride (Standard) Inhibitor
    Petunidin (chloride) (Standard) 是 Petunidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素，由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性，并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移，这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
    Petunidin chloride (Standard)
  • HY-162034
    FAK-IN-17 Inhibitor
    FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
    FAK-IN-17
  • HY-161632
    PROTAC EGFR degrader 10 Degrader
    PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
    PROTAC EGFR degrader 10
  • HY-117836
    FAK-IN-16 Inhibitor
    FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
    FAK-IN-16
  • HY-162879
    FAK inhibitor 7 Inhibitor
    FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT)，从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy)。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
    FAK inhibitor 7
  • HY-117595
    PHM16 Inhibitor
    PHM16 是 ATP 竞争性的 FAK 和 FGFR2 抑制剂 (IC50 分别为 0.4 μM 和 0.37 μM)。具有直接的抗血管生成活性。
    PHM16
  • HY-170486
    MLK3-IN-1 Inhibitor
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-168718
    FAK-IN-22 Inhibitor
    FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK，JAK3，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
    FAK-IN-22
  • HY-156026
    FAK-IN-11 Inhibitor
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-12289S
    Defactinib-d6 Inhibitor
    Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Defactinib-d<sub>6</sub>
  • HY-P5929
    VnP-16 Inducer
    VnP-16 通过直接与β1整合素 (β1 integrin) 相互作用，进而激活 FAK，从而加速成骨细胞的分化和活性，从而促进骨形成。
    VnP-16
  • HY-N13176
    Stellettin B Inhibitor
    Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
    Stellettin B
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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