2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Ferroptosis

Ferroptosis (铁死亡)

Ferroptosis

铁死亡 (Ferroptosis) 是一种非凋亡形式的受控细胞死亡。它不同于其他受控细胞死亡表型，例如凋亡和坏死性凋亡。铁死亡的特征是广泛的脂质过氧化，可以通过铁螯合剂或亲脂性抗氧化剂抑制。从机制上讲，铁死亡诱导剂分为两类：(1) 通过 xc− 系统抑制胱氨酸输入的抑制剂（例如 Erastin），随后导致谷胱甘肽 (GSH) 消耗；(2) 谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的共价抑制剂（例如 (1S, 3R)-RSL3）。由于 GPX4 使用 GSH 作为共底物来还原脂质氢过氧化物，因此这两类化合物最终都会导致 GPX4 活性丧失，随后脂质活性氧 (ROS) 水平升高，从而导致细胞死亡。

铁死亡是一种依赖铁和 ROS 的受控细胞死亡 (RCD)。失调的铁死亡与多种生理和病理过程有关，包括癌细胞死亡、神经毒性、神经退行性疾病、急性肾衰竭、药物引起的肝毒性、肝脏和心脏缺血/再灌注损伤以及 T 细胞免疫。

Ferroptosis is a non-apoptotic form of regulated cell death. It is distinct from other regulated cell death phenotypes, such as apoptosis and necroptosis. Ferroptosis is characterized by extensive lipid peroxidation, which can be suppressed by iron chelators or lipophilic antioxidants. Mechanistically, Ferroptosis inducers are divided into two classes: (1) inhibitors of cystine import via system xc− (e.g., Erastin), which subsequently causes depletion of glutathione (GSH), and (2) covalent inhibitors (e.g., (1S, 3R)-RSL3) of glutathione peroxidase 4 (GPX4). Since GPX4 reduces lipid hydroperoxides using GSH as a co-substrate, both compound classes ultimately result in loss of GPX4 activity, followed by elevated levels of lipid reactive oxygen species (ROS) and consequent cell death.

Ferroptosis is an iron- and ROS-dependent form of regulated cell death (RCD). Misregulated Ferroptosis has been implicated in multiple physiological and pathological processes, including cancer cell death, neurotoxicity, neurodegenerative diseases, acute renal failure, drug-induced hepatotoxicity, hepatic and heart ischemia/reperfusion injury, and T-cell immunity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13426S
    Roxadustat-d5

    罗沙司他-d5

    		Activator ≥98.0%
    Roxadustat-d5 是 Roxadustat 氘代物。Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
    Roxadustat-d<sub>5</sub>
  • HY-151212
    BCP-T.A Inducer ≥99.0%
    BCP-T.A，一种杂环亲电子试剂，通过与 GPX4 结合而有效地诱导铁死亡 (ferroptosis)。BCP-T.A 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    BCP-T.A
  • HY-13956S
    Pioglitazone-d4

    吡格列酮 d4

    		Inhibitor 99.34%
    Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d<sub>4</sub>
  • HY-14608S4
    L-Glutamic acid-13C5,15N,d5

    L-谷氨酸-13C5,15N,d5

    		Activator ≥99.0%
    L-Glutamic acid-13C5,15N,d5 是带有 13C， 15N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N,d<sub>5</sub>
  • HY-157762
    GPX4-IN-9 Inducer
    GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，在体外和体内条件下均能特异性靶向 GPX4，诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞具有细胞毒性，可以用于癌症的研究。
    GPX4-IN-9
  • HY-10284S
    Linagliptin-d4

    利格列汀-d4

    		Inhibitor 99.62%
    Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Linagliptin-d<sub>4</sub>
  • HY-N0394S2
    (S)-L-Cystine-15N2

    L-胱氨酸 15N2

    		Activator 99.00%
    (S)-L-Cystine-15N2 是带有 15N 标记的 L-Cystine。L-Cystine 是一种氨基酸，为体内硫醇，在细胞调节过程中起着重要作用。
    (S)-L-Cystine-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-145595A
    (1R,3R)-Ferroptosis inducer-1 Control 99.34%
    (1R,3R)-Ferroptosis 是 Ferroptosis inducer-1 (HY-145595) 的异构体。(1R,3R)-Ferroptosis inducer-1 (compound BX-3a) 是铁死亡的诱导剂。
    (1R,3R)-Ferroptosis inducer-1
  • HY-13956S1
    Pioglitazone-d4 (alkyl)

    吡格列酮 d4 (alkyl)

    		Inhibitor 98.55%
    Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d<sub>4</sub> (alkyl)
  • HY-B0215S
    Acetylcysteine-d3

    乙酰半胱氨酸-d3

    		Inhibitor
    Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent)，可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体，通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗流感病毒活性。此外，Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式，可用于双硫死亡 (disulfidptosis) 的研究。
    Acetylcysteine-d<sub>3</sub>
  • HY-17386B
    Rosiglitazone potassium

    罗格列酮钾盐

    		Inhibitor
    Rosiglitazone (BRL 49653) potassium 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone potassium 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone potassium 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone potassium
  • HY-50898C
    Lapatinib tosylate

    甲苯磺酸拉帕替尼

    		Activator
    Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib tosylate
  • HY-N0683S
    2-ambo-Vitamin E-13C6 Inhibitor
    α-Vitamin E-13C6 是一种 13C 标记的 α-Vitamin E。α-Vitamin E ((+)-α-Tocopherol) 是一种天然存在的维生素 E，是一种有效的抗氧化剂。
    2-ambo-Vitamin E-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-17502S1
    Simvastatin-d3

    辛伐他汀-d3; 辛伐他丁-d3

    Simvastatin-d3 是 Simvastatin 的氘代物。 Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Simvastatin-d<sub>3</sub>
  • HY-151872
    HDAC-IN-48 Inducer
    HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC-IN-48
  • HY-Y0669R
    Pipecolic acid (Standard)

    2-哌啶甲酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Pipecolic acid (Standard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物，是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
    Pipecolic acid (Standard)
  • HY-13956B
    Pioglitazone potassium

    吡格列酮钾盐; 酮基匹格列酮钾盐

    		Inhibitor
    Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone potassium
  • HY-12726A
    Liproxstatin-1 hydrochloride Inhibitor
    Liproxstatin-1 hydrochloride 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂，抑制 ferroptotic 细胞死亡 (IC50=22 nM)。
    Liproxstatin-1 hydrochloride
  • HY-B0094S
    Artemisinin-d3

    青蒿素 d3

    		Activator
    Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
    Artemisinin-d<sub>3</sub>
  • HY-157788
    ZX703 Inducer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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