2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. Histone Methyltransferase Isoform
  6. Histone Methyltransferase 抑制剂

Histone Methyltransferase 抑制剂

Histone Methyltransferase 抑制剂 (194):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-136328
    EZM0414 TFA Inhibitor 99.42%
    EZM0414 TFA 是一种有效、选择性和具有口服活性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂。EZM0414 TFA 具有抗增殖作用。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.58%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.65%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  • HY-161759
    MS152 Inhibitor
    MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。
  • HY-162783
    AZ-PRMT5i-1 Inhibitor
    AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 是一种有效的、具有口服活性的 MTAP 选择性 PRMT5 抑制剂。AZ-PRMT5i-1 还具有 MTA 协同性和体内和体外抗肿瘤活性，可以用于 MTAP 缺失的癌症的研究。
  • HY-111109
    EZM 2302 Inhibitor 99.59%
    EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂， IC50值为6 nM。
  • HY-101938
    Sinefungin Inhibitor 99.91%
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    3-去氮腺嘌呤A

    		Inhibitor 99.97%
    3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
  • HY-100201
    A-196 Inhibitor 99.73%
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
  • HY-100034
    NSC 663284 Inhibitor 99.79%
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
  • HY-101512
    A-395 Inhibitor 99.12%
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
  • HY-156680
    TNG-462 Inhibitor 99.91%
    TNG-462 是一种口服有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对甲基硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺失和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积型癌症具有抗肿瘤活性。
  • HY-103663
    MAK683 Inhibitor 99.18%
    MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。
  • HY-141429A
    AS-99 TFA Inhibitor 99.15%
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
  • HY-130708
    UNC6852 Inhibitor 99.09%
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
  • HY-150190
    F5446 Inhibitor 99.38%
    F5446 是一个选择性的 甲基转移酶小分子抑制剂。F5446 减少了体外 FAS 启动子处 H3K9me3 的沉积，增加了 Fas 的表达，并提高了结直肠癌细胞对 FasL 诱导的凋亡 (apoptosis) 的敏感性。F5446抑制了体内人类结肠肿瘤异种移植的生长。
  • HY-148334
    MS8815 Inhibitor 99.79%
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
  • HY-101571A
    PF-06821497 Inhibitor 99.13%
    PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂，对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
  • HY-153390
    AMG-193 Inhibitor 99.36%
    AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
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