2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. AMG-193

AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AMG-193 Chemical Structure

AMG-193 Chemical Structure

CAS No. : 2790567-82-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥781
In-stock
5 mg ￥710
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3980
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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AMG-193 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AMG 193 is an orally active MTA-cooperative PRMT5 inhibitor with antitumor activity. AMG 193, when complexed with MTA, preferentially inhibits the growth of MTAP-deficient tumor cells by inhibiting PRMT5 (IC50=0.107 μM), thereby protecting normal cells with wild-type MTAP[1][2].

体外研究
(In Vitro)

AMG 193 (200 μM; 6 d) 诱导 MTAP 缺失的 HCT116 细胞的选择性剪接缺陷、细胞周期阻滞和 DNA 损伤反应[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AMG-193 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: MTAP-deficient HCT116 cells
Concentration: 200 µM
Incubation Time: 6 d
Result: Reduced the S phase and increased the G2/M cell population in mtap-deficient cells.
体内研究
(In Vivo)

AMG 193 (3-100 mg/kg；p.o.；每 5 天给药一次，共给药 4 次) 在 MTAP 缺失的异种移小鼠中剂量依赖性抑制肿瘤生长[2]。
AMG 193 (100 mg/kg；p.o.；每日 1 次，持续 11 天) 使植入 DLBCL (DOHH-2) 肿瘤的小鼠体重略有下降，并使 70% 的小鼠体内肿瘤消退，并保留正常造血细胞系[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HCT116 MTAP-deficient mice[2]
Dosage: 3、10、30、100 mg/kg
Administration: p.o.; The drug was administered on day 20 after mice were implanted with DLBCL (DOHH-2) tumor cells and was administered once every 5 days for a total of 4 doses.
Result: Inhibited SDMA signaling in mtap-deleted tumors at all doses.
Animal Model: Mice implanted with DLBCL (DOHH-2) tumors[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: p.o.; Once daily for 11 days
Result: Caused a significant increase in the Sub-G1 population and induced tumor cell death.
分子量

444.41

Formula

C22H19F3N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (225.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2502 mL 11.2509 mL 22.5017 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2502 mL 4.5003 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 2.49 mg/mL (5.60 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.36%

COA (291 KB) HNMR (143 KB) RP-HPLC (233 KB) LCMS (227 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AMG-193 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2502 mL 11.2509 mL 22.5017 mL 56.2544 mL
5 mM 0.4500 mL 2.2502 mL 4.5003 mL 11.2509 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1251 mL 2.2502 mL 5.6254 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7501 mL 1.5001 mL 3.7503 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5625 mL 1.1251 mL 2.8127 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.9001 mL 2.2502 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7501 mL 1.8751 mL
40 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5625 mL 1.4064 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1251 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3750 mL 0.9376 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2813 mL 0.7032 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2250 mL 0.5625 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AMG-1932790567-82-5AMG193AMG 193Histone MethyltransferasePRMT5 InhibitorHCT116Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AMG-193
目录号：
HY-153390
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