1. Epigenetics Apoptosis
  2. Histone Methyltransferase Apoptosis
  3. F5446

F5446 是一个选择性的 甲基转移酶小分子抑制剂。F5446 减少了体外 FAS 启动子处 H3K9me3 的沉积,增加了 Fas 的表达,并提高了结直肠癌细胞对 FasL 诱导的凋亡 (apoptosis) 的敏感性。F5446抑制了体内人类结肠肿瘤异种移植的生长。

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F5446 Chemical Structure

F5446 Chemical Structure

CAS No. : 2304465-89-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3528
In-stock
5 mg ¥2900
In-stock
10 mg ¥4700
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

F5446 (Compound 1) is a selective small molecule inhibitor of SUV39H1 methyltransferase. F5446 decreases H3K9me3 deposition at the FAS promoter, increases Fas expression and increases colorectal carcinoma cell sensitivity to FasL-induced apoptosis in vitro. F5446 suppresses human colon tumor xenograft growth in vivo[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

F5446 (0-1 μM,2 天) 对重组人 SUV39H1 的 EC50 为 4.96x10-7 M,并在 SW620 和 LS411N 细胞中诱导凋亡细胞死亡[1]
F5446 (0-250 nM,3 天) 在 SW620 和 LS411N 细胞中上调肿瘤细胞表面 Fas 的表达,并增加 FasL 诱导的凋亡[1][2]
F5446 (100 或 250 nM,48 小时) 抑制 SUV39H1 的表达并诱导人类结肠肿瘤细胞周期停滞和凋亡[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SW620 and LS411N cells
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 2 days
Result: Showed the percentage of apoptotic cell death for the SW620 and LS411N cells at various concentrations.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: SW620 and LS411N cells
Concentration: 100 or 250 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced cell cycle arrest at the S phase in a concentration-dependent manner in both SW620 and LS411N cells.
体内研究
(In Vivo)

IF5446 (10 mg/kg,皮下注射,每两天一次,持续 14 天) 在携带 MC38 和 CT26 肿瘤的小鼠抑制 SUV39H1 和结肠肿瘤的生长,至少部分通过抑制 H3K9me3 来增加肿瘤微环境中肿瘤浸润 CTLs 中颗粒酶 B、孔蛋白,Fasl 和 IFNy 的表达水平[1][2]
IF5446 (10 mg/kg,皮下注射,每两天一次,持续 14 天) 能够增强 T 细胞效应表达,从而抑制结肠癌的生长[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice bearing MC38 and CT26 tumor[1][2][3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: s.c.,every two days for 14 days
Result: Suppressed the tumor growth in a time-dependent manner and significantly increased the expression levels of granzymeB, perforin, FasL and IFNγ.
分子量

552.94

Formula

C26H17ClN2O8S

CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to reddish brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8085 mL 9.0426 mL 18.0851 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8085 mL 3.6170 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (3.62 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% Cremophor EL in PBS

    Solubility: 1.82 mg/mL (3.29 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8085 mL 9.0426 mL 18.0851 mL 45.2129 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8085 mL 3.6170 mL 9.0426 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9043 mL 1.8085 mL 4.5213 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6028 mL 1.2057 mL 3.0142 mL
20 mM 0.0904 mL 0.4521 mL 0.9043 mL 2.2606 mL
25 mM 0.0723 mL 0.3617 mL 0.7234 mL 1.8085 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5071 mL
40 mM 0.0452 mL 0.2261 mL 0.4521 mL 1.1303 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1809 mL 0.3617 mL 0.9043 mL
60 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL
80 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2261 mL 0.5652 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0904 mL 0.1809 mL 0.4521 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
F5446
目录号:
HY-150190
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