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  3. Immunology/Inflammation
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  5. IRAK4 Isoform
  6. IRAK4 抑制剂

IRAK4 抑制剂

IRAK4 抑制剂 (46):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19836
    Zimlovisertib Inhibitor 99.94%
    Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
  • HY-135317
    Emavusertib Inhibitor 99.94%
    Emavusertib (CA-4948) 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib 显示出抗肿瘤活性。
  • HY-145483
    KT-474 Inhibitor 99.27%
    KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
  • HY-103017A
    JH-X-119-01 Inhibitor 99.03%
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
  • HY-147141
    HS-276 Inhibitor 98.59%
    HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
  • HY-162641
    AF-45 Inhibitor
    AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1，IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
  • HY-159953
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 Inhibitor
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂，对 IRAK1 和 IRAK4的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM，对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能，有望用于急性髓性白血病研究，其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
  • HY-18992
    AS2444697 Inhibitor 99.12%
    AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
  • HY-139374
    Zabedosertib Inhibitor 98.14%
    Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的，口服有效的 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能，IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β，LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
  • HY-111101
    AZ1495 Inhibitor 98.07%
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.88%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Inhibitor 99.72%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7 Inhibitor 99.36%
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
  • HY-160487
    KME-2780 Inhibitor 98.94%
    KME-2780 是一种有效的选择性 IRAK1 和 IRAK4 双抑制剂，可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。
  • HY-123854
    PF-06426779 Inhibitor 99.89%
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-153224
    GLPG2534 Inhibitor 98.73%
    GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂，对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究。
  • HY-135382A
    PROTAC IRAK4 degrader-3 Inhibitor
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。
  • HY-77048
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 Inhibitor 98.01%
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14 Inhibitor 99.01%
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
  • HY-13278A
    IRAK inhibitor 4 (trans) Inhibitor 99.02%
    IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
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