2. PROTAC Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. PROTACs IRAK Apoptosis
  4. KT-474

KT-474  (Synonyms: KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7)

目录号: HY-145483 纯度: 98.24%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KT-474 Chemical Structure

KT-474 Chemical Structure

CAS No. : 2432994-31-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥2380
In-stock
10 mg ￥3570
In-stock
25 mg ￥5890
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

KT-474 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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IRAK1 IRAK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KT-474 (KYM-001) is an orally active PROTAC IRAK4 degrader with antitumor activities[1]. KT-474 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

KT-474 (1-100 nM) 抑制 Resiquimod (HY-13740) 诱导和脂多糖 (HY-D1056) 诱导的 PBMC 产生 IL-6 和 IL-8[2] 。
KT-474 (10-100 nM) 抑制 CpG-B 刺激的 B 细胞中 NF-kB 激活 (磷酸化 p65)[2]。
KYM-001 (48-72 h) 在 ABC DLBCL 中抑制细胞周期并诱导细胞凋亡，与 MYD88-WT 细胞系相比，在 MYD88 突变体细胞系中具有优先活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KT-474 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

KT-474 (口服) 可在 MYD88 突变 ABC DLBCL 异种移植模型中诱导肿瘤消退[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

865.93

Formula

C44H49F2N11O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (115.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1548 mL 5.7741 mL 11.5483 mL
5 mM 0.2310 mL 1.1548 mL 2.3097 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (291 KB) HNMR (149 KB) LCMS (101 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KT-474 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1548 mL 5.7741 mL 11.5483 mL 28.8707 mL
5 mM 0.2310 mL 1.1548 mL 2.3097 mL 5.7741 mL
10 mM 0.1155 mL 0.5774 mL 1.1548 mL 2.8871 mL
15 mM 0.0770 mL 0.3849 mL 0.7699 mL 1.9247 mL
20 mM 0.0577 mL 0.2887 mL 0.5774 mL 1.4435 mL
25 mM 0.0462 mL 0.2310 mL 0.4619 mL 1.1548 mL
30 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3849 mL 0.9624 mL
40 mM 0.0289 mL 0.1444 mL 0.2887 mL 0.7218 mL
50 mM 0.0231 mL 0.1155 mL 0.2310 mL 0.5774 mL
60 mM 0.0192 mL 0.0962 mL 0.1925 mL 0.4812 mL
80 mM 0.0144 mL 0.0722 mL 0.1444 mL 0.3609 mL
100 mM 0.0115 mL 0.0577 mL 0.1155 mL 0.2887 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KT-4742432994-31-3KYM-001 PROTAC IRAK4 degrader-7KT474KT 474KYM001KYM 001PROTACsIRAKApoptosisInterleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseantitumororally activeInhibitorinhibitorinhibit

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