1. Signaling Pathways
  2. Cytoskeleton
  3. Integrin

Integrin (整合素)

整合素 (Integrin) 是针对各种细胞外基质的异二聚体粘附受体家族,一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于 RGD 的成员,包括 α5β1 和 αvβ3 或 αvβ5 整合素,在侵袭性卵巢肿瘤中显著升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附、存活、运动和侵袭。重要的是,这些整合素的功能强烈依赖于粘着斑激酶 (FAK) 的激活及其下游信号传导,包括 PI3K/Akt 和 Ras/MAPK 依赖性通路。

整合素是跨膜蛋白,是细胞-细胞外基质 (ECM) 和细胞-细胞粘附的主要受体。这些分子的调节,特别是 αv 整合素家族,对多器官和疾病状态下的纤维化具有深远的影响。根据多项研究,整合素 αvβ3、αvβ5、αvβ6 和 αvβ8 已知可通过激活潜在转化生长因子 (TGF)-β 在纤维化的临床前模型中调节纤维化过程。

每个整合素通常由一个 α 亚基(已知存在 18 种类型)和一个 β 亚基(已知存在 8 种类型)非共价配对形成。迄今为止,已鉴定出 24 种不同的异二聚体。αv 亚基可与 β1、β3、β5、β6 或 β8 亚基形成异二聚体,β1 可与从 α1 到 α11 和 αv 的许多不同 α 亚基结合,这表明并非所有理论上可能的 α 和亚基对都能形成。有趣的是,TGF-β 的激活似乎是多种 αv 整合素的共同功能。

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161730
    αvβ1 integrin-IN-3 Inhibitor
    αvβ1 integrin-IN-3 是一种选择性 αvβ1 整合素抑制剂。αvβ1 integrin-IN-3 具有抗纤维化作用。
    αvβ1 integrin-IN-3
  • HY-10314A
    Lotrafiban hydrochloride
    Lotrafiban hydrochloride是一种具有口服活性的血小板膜糖蛋白IIb/IIIa阻滞剂,用于冠心病和脑血管疾病的研究。
    Lotrafiban hydrochloride
  • HY-N8903
    Mumefural Inhibitor
    Mumefural 是 Prunus mume Sieb 加工果实中的一种生物活性成分。Mumefural 抑制血小板聚集。Mumefural 显示抗血栓作用,改善认知障碍。
    Mumefural
  • HY-N10438
    Ganodermaones B Inhibitor
    Ganodermaones B (Compound 2) 是一种肾纤维化抑制剂,抑制 TGF-β1 诱导的 collagen Ifibronectin 的表达。
    Ganodermaones B
  • HY-P1188A
    LDV-FITC TFA
    LDV-FITC TFA,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC TFA 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
    LDV-FITC TFA
  • HY-168087
    GSK3335103 Inhibitor
    GSK3335103 是一种具有口服活性的非肽类 αvβ6 整合素抑制剂 (pIC50=8),可用于肺纤维化的研究。
    GSK3335103
  • HY-10315
    Elarofiban Antagonist
    Elarofiban (RWJ-53308) 是一种非肽,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIbβ3 (GPIIb/IIIa)) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
    Elarofiban
  • HY-106932
    L-734217
    L-734217 是具有口服活性且强效的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂和抗血栓药物。L-734217 在狗体内主要通过肾脏排泄,部分通过胆汁排出。L-734217 有望用于血栓症的研究。
    L-734217
  • HY-139202
    XVA143 Inhibitor
    XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂,抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附,同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。
    XVA143
  • HY-10304
    Orbofiban
    Orbofiban是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板聚集。
    Orbofiban
  • HY-P99560
    Tadocizumab

    他度组单抗

    Inhibitor
    Tadocizumab (C4G1; YM-337) 是一种靶向整合素 αIIbβ3 的人源化单克隆抗体。Tadocizumab 具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究。
    Tadocizumab
  • HY-P10323
    T7 Peptide
    T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAKPI3-kinasePKB/AktmTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
    T7 Peptide
  • HY-153998
    BT100 sodium Inhibitor
    BT100 (sodium) 是一种核酸适配体,可抑制血管性血友病因子(von Willebrand factor, VWF) 与 血小板糖蛋白GPIb 的结合,预防动脉血栓形成。
    BT100 sodium
  • HY-P1613
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) Inhibitor
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)
  • HY-P10704
    C16Y Inhibitor
    C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
    C16Y
  • HY-10304A
    Orbofiban acetate 98.13%
    Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板聚集。
    Orbofiban acetate
  • HY-P3227
    Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) Inhibitor
    Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。
    Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb)
  • HY-147079A
    Egaptivon pegol sodium Inhibitor
    Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF)与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
    Egaptivon pegol sodium
  • HY-17369BS
    Tirofiban-d9

    替罗非班-d9

    Antagonist
    Tirofiban-d9 是 Tirofiban 氘代物。Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
    Tirofiban-d<sub>9</sub>
  • HY-168521
    αvβ6-IN-1 Inhibitor
    αvβ6-IN-1 (compound 28) 是一种有效的和具有口服活性的 αvβ6 整合素 (αvβ6 integrin) 抑制剂,pIC50 值为 8.1。αvβ6-IN-1 具有用于特发性肺纤维化研究的潜力。
    αvβ6-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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