2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Itk
  5. Itk抑制剂

Itk抑制剂

Itk抑制剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11092
    BMS-509744 Inhibitor 98.09%
    BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC50值为 19 nM。
  • HY-12680
    PRN694 Inhibitor ≥99.0%
    PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
  • HY-108691
    PF-06465469 Inhibitor 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。
  • HY-109078
    Vecabrutinib Inhibitor 99.76%
    Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
  • HY-150298
    Soquelitinib Inhibitor 99.71%
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
  • HY-128726
    ITK inhibitor 2 Inhibitor 99.66%
    ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  • HY-12410
    GNE-9822 Inhibitor
    GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki=0.7 nM，EC50=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
  • HY-146672
    ITK inhibitor 6 Inhibitor
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
  • HY-146671
    ITK inhibitor 5 Inhibitor
    ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
  • HY-120559
    GSK-2250665A Inhibitor
    GSK-2250665A (Compound 13) 是一种选择性的 Itk 抑制剂，pKi 值为 9.2。
  • HY-13232
    ITK antagonist Inhibitor
    ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK)，IC50 为 160 nM。
  • HY-143901
    EGFR-IN-40 Inhibitor
    EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK、EGFR 和 ITK 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM、5.3 nM 和 46.1 nM。
  • HY-141864
    ITK/TRKA-IN-1 Inhibitor
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC50值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。
  • HY-16984
    GNE-4997 Inhibitor
    GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂，Ki 为 0.09 nM，GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
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