1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Kinesin

Kinesin (驱动蛋白)

驱动蛋白 (Kinesin) 是利用 ATP 水解能量沿微管丝表面移动或破坏微管丝稳定性的分子马达家族。驱动蛋白马达蛋白家族由 14 个不同的亚类和 45 种人类驱动蛋白组成。大量此类蛋白质或其直系同源物已被证明在有丝分裂和减数分裂细胞周期中都具有基本功能。驱动蛋白还可以根据其马达域的位置分为三类:N 端、C 端和内部驱动蛋白。传统驱动蛋白以二聚体的形式运作,以协调、手拉手的方式沿微管原丝行走。

驱动蛋白在染色体分离、微管动力学、纺锤体形成、胞质分裂和细胞周期进展中发挥重要作用。驱动蛋白在疾病中的作用通常涉及细胞成分的运输缺陷、病原体的运输或细胞分裂。

Kinesins are a family of molecular motors that use the energy of ATP hydrolysis to move along the surface of, or destabilize, microtubule filaments. The kinesin motor protein family consists of 14 distinct subclasses and 45 kinesin proteins in humans. A large number of these proteins, or their orthologues, have been shown to possess essential function(s) in both the mitotic and the meiotic cell cycle. Kinesins also can be classified into three groups based on the position of their motor domains: N-terminal, C-terminal and internal kinesins. Conventional kinesin operates as a dimer, walking in a co-ordinated, hand-over-hand fashion along a microtubule protofilament.

Kinesins have important roles in chromosome separation, microtubule dynamics, spindle formation, cytokinesis and cell cycle progression. Roles of kinesins in diseases typically involve defective transport of cell components, transport of pathogens, or cell division.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112777
    Kinesore Modulator ≥98.0%
    Kinesore 是 KLC2-SKIP 相互作用的抑制剂。
    Kinesore
  • HY-115570
    GW406108X Inhibitor ≥98.0%
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTORAMPK 活性。
    GW406108X
  • HY-19530
    PF-2771 Inhibitor 99.66%
    PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50 值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。
    PF-2771
  • HY-145034
    KIF18A-IN-1 Inhibitor 98.39%
    KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。
    KIF18A-IN-1
  • HY-122247
    PVZB1194 Inhibitor 99.90%
    PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂,以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞,形成单极纺锤体,并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50: 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
    PVZB1194
  • HY-13224
    AZD4877 Inhibitor 98.15%
    AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
    AZD4877
  • HY-50672
    MK-0731 Inhibitor 99.85%
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
    MK-0731
  • HY-153066
    KIF18A-IN-7 Inhibitor 98.09%
    KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 9.4 nM。
    KIF18A-IN-7
  • HY-16062
    ARQ 621 Inhibitor ≥99.0%
    ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ARQ 621
  • HY-19966
    K858 (Racemic) Inhibitor 99.93%
    K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。
    K858 (Racemic)
  • HY-110208
    BRD9876 98.82%
    BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
    BRD9876
  • HY-160441
    MC-Val-Cit-PAB-Ispinesib Inhibitor 99.85%
    MC-Val-Cit-PAB-Ispinesib (Compound 509) 是一种有效的 Eg5 抑制剂。MC-Val-Cit-PAB-Ispinesib 是一种点击化学试剂。
    MC-Val-Cit-PAB-Ispinesib
  • HY-145803
    KIF18A-IN-3 Inhibitor 99.30%
    KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。
    KIF18A-IN-3
  • HY-15949
    Kif15-IN-2 Inhibitor 98.64%
    Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
    Kif15-IN-2
  • HY-162110
    AM-9022 Inhibitor 99.48%
    AM-9022 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 KIF18A 抑制剂,能够用于癌症的研究。
    AM-9022
  • HY-15187A
    (R)-Filanesib Inhibitor 98.80%
    (R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib (HY-15187) 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,IC50 为 6 nM。
    (R)-Filanesib
  • HY-145802
    KIF18A-IN-2 Inhibitor 99.34%
    KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
    KIF18A-IN-2
  • HY-112915
    Eg5 Inhibitor V, trans-24 Inhibitor 98.18%
    Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 0.65 μM,可用于癌症的研究。
    Eg5 Inhibitor V, trans-24
  • HY-121569
    Syntelin Inhibitor 98.25%
    Syntelin 是一种选择性的丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50 为 160 nM。Syntelin 具有抗肿瘤活性。
    Syntelin
  • HY-14846A
    Litronesib Racemate 99.20%
    Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂。
    Litronesib Racemate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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