2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. LRRK2

LRRK2 (富亮氨酸重复激酶2)

Leucine-rich repeat kinase 2

富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 是 ROCO 蛋白家族中普遍表达的成员。LRRK2 是一种复杂的多结构域蛋白，含有激酶和 GTP 酶酶活性以及多个蛋白质-蛋白质相互作用结构域。LRRK2 是家族性和特发性帕金森病 (PD) 的遗传原因，并且与神经元死亡、囊泡运输、线粒体功能障碍和炎症有关。

LRRK2 是一种由 2527 个氨基酸组成的非常大的蛋白质，已确定其含有多个功能结构域，包括犰狳 (ARM)、锚蛋白重复序列 (ANK)、富含亮氨酸重复序列 (LRR)、复合蛋白的 Ras (ROC)、Roc 的 C 末端 (COR)、MAPK 样激酶和 WD40 基序。LRRK2 突变是散发性和家族性 PD 的重要组成部分。致病突变聚集在 LRRK2 的酶结构域中，激酶活性似乎与细胞毒性相关，这表明可能存在基于激酶的 LRRK2 相关 PD 治疗策略。迄今为止，最典型的突变 G2019S 会导致激酶活性增加，据报道，GTPase 结构域中的突变（例如 R1441C 和 R1441G）也会影响激酶活性。

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) is a ubiquitously expressed member of the ROCO protein family. LRRK2 is a complex, multidomain protein containing kinase and GTPase enzymatic activities and multiple protein-protein interaction domains. LRRK2 is the genetic cause of both familial and idiopathic Parkinson's disease (PD), and it is associated with neuronal death, vesicle trafficking, mitochondrial dysfunction, and inflammation.

LRRK2 is a very large protein comprised of 2527 amino acids which has been determined to contain multiple functional domains, including armadillo (ARM), ankyrin-repeats (ANK), leucine-rich repeats (LRR), Ras of complex proteins (ROC), C-terminal of Roc (COR), MAPK-like kinase, and WD40 motifs. Mutations in LRRK2 represent a significant component of both sporadic and familial PD. Pathogenic mutations cluster in the enzymatic domains of LRRK2, and kinase activity seems to correlate with cytotoxicity, suggesting the possibility of kinase-based therapeutic strategies for LRRK2-associated PD. The best-characterized mutation to date, G2019S, leads to increased kinase activity, and mutations in the GTPase domain, such as R1441C and R1441G, have also been reported to influence kinase activity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-142647
    EB-42486 Inhibitor 99.62%
    EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
    EB-42486
  • HY-152107
    LRRK2-IN-7 Inhibitor 98.04%
    LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    LRRK2-IN-7
  • HY-156429
    MK-1468 Inhibitor 99.69%
    MK-1468 是一种有高选择性的，脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 为 0.8 nM。MK-1468 可以用于帕金森病的研究。
    MK-1468
  • HY-111493
    LRRK2 inhibitor 1 Inhibitor 99.93%
    LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
    LRRK2 inhibitor 1
  • HY-155150
    JH-XII-03-02 Inhibitor 99.41%
    JH-XII-03-02是一种有效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂。JH-XII-03-02可用于帕金森研究。
    JH-XII-03-02
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate Inhibitor 99.69%
    GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915 tosylate
  • HY-145317
    LRRK2-IN-2 Inhibitor
    LRRK2-IN-2 (化合物 22) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-2 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-2
  • HY-161571
    LRRK2-IN-13 Inhibitor
    LRRK2-IN-13 (Compound 13) 是 LRRK2 的抑制剂 (IC50=0.57 nM)。LRRK2-IN-13 具有脑穿透性。
    LRRK2-IN-13
  • HY-158365
    LRRK2-IN-14 Inhibitor
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-151444
    LRRK2-IN-6 Inhibitor
    LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-6
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15 Inhibitor
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
    LRRK2-IN-15
  • HY-156167
    LRRK2-IN-10 Inhibitor
    LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
    LRRK2-IN-10
  • HY-153058
    LRRK2-IN-8 Inhibitor
    LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。
    LRRK2-IN-8
  • HY-151441
    LRRK2-IN-5 Inhibitor
    LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-5
  • HY-148353
    PF-06455943 Inhibitor
    PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。
    PF-06455943
  • HY-152107A
    (R,R)-LRRK2-IN-7 Inhibitor
    (R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    (R,R)-LRRK2-IN-7
  • HY-161570
    LRRK2-IN-12 Inhibitor
    LRRK2-IN-12 (compound 1) 抑制 LRRK2 G20195 (IC50=0.45 nM)， LRRK2 WT (IC50=1.1 nM) 和 LRRK2 WT ADP-Glo (IC50=0.46 nM) 的活性。 LRRK2-IN-12 可用于阿尔茨海默病的研究。
    LRRK2-IN-12
  • HY-144074
    LRRK2-IN-4 Inhibitor
    LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
    LRRK2-IN-4
  • HY-145318
    LRRK2-IN-3 Inhibitor
    LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-3
  • HY-134562
    PF-06371900 Inhibitor
    PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。
    PF-06371900
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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