2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
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  5. LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100411
    MLi-2 Inhibitor 99.80%
    MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1 Inhibitor 99.42%
    LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
  • HY-12477
    PF-06447475 Inhibitor 99.94%
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
  • HY-15796
    GNE0877 Inhibitor 99.81%
    GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
  • HY-161571
    LRRK2-IN-13 Inhibitor
    LRRK2-IN-13 (Compound 13) 是 LRRK2 的抑制剂 (IC50=0.57 nM)。LRRK2-IN-13 具有脑穿透性。
  • HY-158365
    LRRK2-IN-14 Inhibitor
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15 Inhibitor
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
  • HY-148030
    XL01126 Inhibitor 99.81%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
  • HY-18163
    GNE-7915 Inhibitor 99.82%
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
  • HY-13237
    GSK2578215A Inhibitor 99.78%
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-120085
    PFE-360 Inhibitor 99.48%
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.55%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
  • HY-15800A
    CZC-25146 Inhibitor 99.10%
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-40294
    Indazole Inhibitor 99.72%
    吲哚唑，又称异吲哚唑 (isoindazole)，是一种杂环芳香有机化合物。其衍生物表现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗艾滋病、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤的特性。吲哚唑及其衍生物可用于癌症、神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病的研究。
  • HY-B0792
    CZC-54252 Inhibitor 99.38%
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
  • HY-112855
    PF-06454589 Inhibitor 99.91%
    PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  • HY-12282
    GNE-9605 Inhibitor 99.72%
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2/KDR/Flk-1、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
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