2. Autophagy
  3. LRRK2
  4. CZC-25146

CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CZC-25146 Chemical Structure

CZC-25146 Chemical Structure

CAS No. : 1191911-26-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5400
In-stock
200 mg   询价  
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Other Forms of CZC-25146:

CZC-25146 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CZC-25146 is a potent and orally active LRRK2 inhibitor with IC50 values of 4.76 nM and 6.87 nM for wild-type LRRK2 and G2019S LRRK2, respectively. CZC-25146 inhibits PLK4, GAK, TNK1, CAMKK2 and PIP4K2C as well. CZC-25146 prevents mutant LRRK2-induced injury of neurons in vitro. CZC-25146 exhibits relatively favorable pharmacokinetic properties in mice. CZC-25146 can increase normal α-1-antitrypsin (AAT) secretion and reduce inflammatory cytokines. CZC-25146 can be used to research Parkinson's disease and liver diseases[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 4.76 nM (wild-type LRRK2), 6.87 nM (G2019S LRRK2)[1]
体外研究
(In Vitro)

CZC-25146 (0.01-5 μM; 7 days) does not cause cytotoxicity in human cortical neurons, nor blocking neuronal development[1].
CZC-25146 (0.01-5 μM; 2 days) potently attenuates G2019S LRRK2-mediated toxicity in primary rodent neurons in a concentration-dependent manner with an EC50 of ~100 nM[1].
CZC-25146 (0.06-1000 nM) rescues LRRK2 G2019S-induced neurite defects in primary human neurons in a dose-dependent manner[1].
CZC-25146 (14.3 and 28.6 μM; 48 h) markedly reduces The mutant AAT encoded by the Z allele (ATZ) polymer load and restores AAT secretion in iPSC-Hepatocyte, without compromising cell viability[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CZC-25146 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: Human cortical neurons
Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 5 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Did not cause cytotoxicity in human cortical neurons at concentrations below 5 μM over a seven-day treatment in culture, nor did it block neuronal development.
体内研究
(In Vivo)

CZC-25146 (250 mg/kg; p.o.; 14 days) reduces the ATZ polymer levels in over expressing human polymeric ATZ mice[3].
CZC-25146 (1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for p.o.; single dosage) exhibits relatively good pharmacokinetic properties and an extensive distribution throughout animal body following intravenous injection into mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Genetically modified male mice (6 weeks; over expressing human polymeric ATZ)[3]
Dosage: 250 mg/kg
Administration: p.o.; 14 days
Result: Dramatically and reproducibly reduced the ATZ polymer levels with an overall reduction from 60% in the control group to 37%.
Animal Model: Male CD-1 mice[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for p.o.
Administration: i.v. and p.o.; single dosage
Result: Pharmacokinetic Parameters of CZC-25146 in male CD-1 mice[1].
i.v. (1 mg/kg) p.o. (5 mg/kg)
CL (L/h/kg) 2.3
Vss (L/kg) 5.4
t1/2 (h) 1.6 1
tmax (h) 0 0.25
Cmax (ng/mL) 154 1357
AUClast (ng/mL·h) 419 2878
AUCinf (ng/mL·h) 434 2894
F (%) 133
分子量

488.54

Formula

C22H25FN6O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Pale purple to purple

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (94.16 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0469 mL 10.2346 mL 20.4692 mL
5 mM 0.4094 mL 2.0469 mL 4.0938 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CZC-25146 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0469 mL 10.2346 mL 20.4692 mL 51.1729 mL
5 mM 0.4094 mL 2.0469 mL 4.0938 mL 10.2346 mL
10 mM 0.2047 mL 1.0235 mL 2.0469 mL 5.1173 mL
15 mM 0.1365 mL 0.6823 mL 1.3646 mL 3.4115 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5117 mL 1.0235 mL 2.5586 mL
25 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8188 mL 2.0469 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6823 mL 1.7058 mL
40 mM 0.0512 mL 0.2559 mL 0.5117 mL 1.2793 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0235 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3412 mL 0.8529 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1279 mL 0.2559 mL 0.6397 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CZC-251461191911-26-8CZC25146CZC 25146LRRK2Leucine-rich repeat kinase 2LRRK2 G2019Sneuronsα-1-antitrypsininflammatoryParkinson's diseaseliver diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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CZC-25146
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