1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质,通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体(称为 CysLT1 和 CysLT2 受体)发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员,使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂(简称 LTRA)是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113330
    12S-HHT Agonist ≥99.0%
    12S-HHT (12(S)-HHTrE) 是前列腺素 H2 (PGH2) 的酶促产物,来源于环氧化酶 (COX) 介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT 是 BLT2 的内源性配体,在体内完全激活 BLT2。12S-HHT 抑制紫外线诱导的角质形成细胞中 IL-6 的合成,发挥抗炎活性。
    12S-HHT
  • HY-15744
    LY255283 Antagonist 98.52%
    LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。
    LY255283
  • HY-112248A
    HAMI 3379 Antagonist 99.76%
    HAMI 3379 是一种有效的选择性 CysLT2 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关炎症。
    HAMI 3379
  • HY-13628
    Etalocib Antagonist 98.74%
    Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
    Etalocib
  • HY-16780
    Gemilukast Antagonist 99.49%
    Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
    Gemilukast
  • HY-112737
    LY223982 Inhibitor 99.65%
    LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
    LY223982
  • HY-14165
    Veliflapon Inhibitor 99.48%
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂。
    Veliflapon
  • HY-76511
    Verlukast 98.61%
    Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
    Verlukast
  • HY-108396
    γ-Linolenic acid ethyl ester Antagonist 99.14%
    γ-Linolenic acid ethyl ester (Ethyl γ-linolenate) 是白三烯B 受体 4 (LTB4) 的拮抗剂。
    γ-Linolenic acid ethyl ester
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate

    普鲁司特半水合物

    Antagonist 99.28%
    Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast hemihydrate
  • HY-105484
    U-75302 Inhibitor ≥99.0%
    U-75302 是一种有效的 leukotriene B4 抑制剂。U-75302 是一种吡啶类似物。U-75302 具有研究炎症性疾病的潜力。
    U-75302
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride Inhibitor 98.30%
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil hydrochloride
  • HY-108693
    β-Tocotrienol

    D-β-生育三烯酚

    98.89%
    β-Tocotrienol 是维生素 E 的一种形式,其活性低于α-tocotrienol。
    β-Tocotrienol
  • HY-N1942
    5-O-Demethylnobiletin

    5-O-去甲肾上腺素

    Inhibitor 99.91%
    5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin
  • HY-U00027
    Quinotolast sodium

    喹托司特钠

    Inhibitor 98.38%
    Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
    Quinotolast sodium
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate

    甲磺酸达布非隆

    Inhibitor 99.65%
    Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGFLTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
    Darbufelone mesylate
  • HY-19304
    Amelubant Antagonist 99.11%
    Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
    Amelubant
  • HY-111212
    Tomelukast Antagonist ≥99.0%
    Tomelukast (LY171883) 是一种具有口服活性的 leukotriene D4E4 拮抗剂。Tomelukast 可用于哮喘的研究。
    Tomelukast
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium Inhibitor 99.46%
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-113483
    20-Carboxy-Leukotriene B4

    20-羧基白三烯B4

    Inhibitor ≥98.0%
    20-Carboxy-Leukotriene B4 (20-COOH LTB4) 是 Leukotriene B4 (LTB4; HY-107608) 的代谢物。20-Carboxy-Leukotriene B4 以高亲和力与 BLT1 受体结合。20-Carboxy-Leukotriene B4 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞反应,迁移、脱粒、白三烯生物合成。
    20-Carboxy-Leukotriene B4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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