2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MEK

MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶，MAPKK）是一种激酶，可磷酸化丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)。活化的 MAPK 会导致下游转录因子磷酸化，从而调节各种反应，如应激信号、病原体反应和激素信号。

一般来说，MAPKKK 磷酸化 MAPKK 上的丝氨酸或苏氨酸残基，从而依次激活 MAPK（ERK、p38 或 JNK），即级联中的最后一个蛋白质。p38 MAPK 的激活主要通过丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 (MKK3) 和 MKK6（有时是 MKK4）发生。JNK 受两个上游 MAP2K 调控：MKK4 和 MKK7。高度同源的激酶 MEK1 和 MEK2 作用于 Ras 和 Raf 的下游，激活 ERK 丝裂原活化蛋白激酶。

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK 亚型特异性产品:

MEK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145702
    MAP855 Inhibitor 98.48%
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-132844
    Tunlametinib Inhibitor 98.25%
    Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物，是一种 MEK1/2 抑制剂。
    Tunlametinib
  • HY-114189
    GW284543 Inhibitor 99.94%
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
    GW284543
  • HY-12055
    BIX02188 Inhibitor 99.85%
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
    BIX02188
  • HY-139558
    Zapnometinib Inhibitor 99.85%
    Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
    Zapnometinib
  • HY-12062
    PD318088 Inhibitor 99.91%
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate

    考比替尼半富马酸盐

    		Inhibitor 99.73%
    Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂，能够抑制MEK1的活性，IC50 值为 4.2 nM。
    Cobimetinib hemifumarate
  • HY-13078
    Cobimetinib racemate

    考比替尼 (外消旋体)

    		Inhibitor 99.71%
    Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
    Cobimetinib racemate
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 98.07%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-148507
    GSK1790627 Inhibitor 98.81%
    GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。
    GSK1790627
  • HY-16446
    SAR125844 98.17%
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    SAR125844
  • HY-10174
    PD184161 Inhibitor 98.08%
    PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。
    PD184161
  • HY-114323
    PROTAC FLT-3 degrader 1 Inhibitor 99.74%
    PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
    PROTAC FLT-3 degrader 1
  • HY-156625
    Nedometinib Inhibitor 98.25%
    Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用，可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
    Nedometinib
  • HY-12202
    MEK inhibitor Inhibitor 98.35%
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    MEK inhibitor
  • HY-19700S
    trans-Zeatin-d5

    反-玉米素-d5

    		Inhibitor 99.2%
    trans-Zeatin-d5 是 trans-Zeatin 氘代物。trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
    trans-Zeatin-d<sub>5</sub>
  • HY-13079
    Cobimetinib (R-enantiomer)

    考比替尼 (R 型对映体)

    		Inhibitor 99.78%
    Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
    Cobimetinib (R-enantiomer)
  • HY-107621
    U0124 ≥98.0%
    U0124 是一种无活性的 U0126 类似物，对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
    U0124
  • HY-107620
    PD 198306 Inhibitor 99.75%
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-B0185B
    Lidocaine hydrochloride hydrate

    盐酸利多卡因

    		Inhibitor 99.90%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine hydrochloride hydrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MEK Isoform Comparison

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