2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MEK Apoptosis
  4. Cobimetinib hemifumarate

Cobimetinib hemifumarate  (Synonyms: 考比替尼半富马酸盐; GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate)

目录号: HY-13064A 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂，能够抑制MEK1的活性，IC50 值为 4.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cobimetinib hemifumarate Chemical Structure

Cobimetinib hemifumarate Chemical Structure

CAS No. : 1369665-02-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1367
In-stock
2 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥960
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3960
In-stock
100 mg ￥5760
In-stock
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Cobimetinib hemifumarate 相关抗体

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Proliferation Assay
WB

    Cobimetinib hemifumarate purchased from MCE. Usage Cited in: Department of Microbiology. Oslo University. 2017 May.

    Western blot protein analysis detecting levels of Non N-terminal phosphorylated (active) β-catenin (ABC) protein levels and total amount of β-catenin in both COLO 320DM and HCT-15 cells upon 0,04% DMSO, 1 µM G007-LK, 3 µM GDC-0973 and 1µM G007-LK + 3 µM GDC-0973 treatment.

    Cobimetinib hemifumarate purchased from MCE. Usage Cited in: J Control Release. 2015 Oct 21;220(Pt A):160-168.  [Abstract]

    In vitro cytotoxicity analysis on HCT 116 cells showing enhanced cancer cell cytotoxicity of NCL and Cobimetinib combinations

    查看 MEK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    MEK1 MEK2 MEK5 MEK

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Cobimetinib hemifumarate is a novel selective MEK1 inhibitor, and the IC50 value against MEK1 is 4.2 nM.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    4.2 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    The EC50 values of Cobimetinib (GDC-0973) for 888MEL and A2058 cells are 0.2 μM, 10 μM, respectivelly. Melanoma cells are treated with EC50 concentration of MEK and PI3K inhibitors for 24 hours (888MEL: 0.05 μM GDC-0973, 2.5 μM GDC-0941; A2058: 2.5 μM GDC-0973, 2.5 μM GDC-0941)[1]. Mitochondrial OXPHOS limits cell death induced by cobimetinib (100 nM) in melanoma with constitutive MAPK activation in A375 cells[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cobimetinib hemifumarate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    In the NCI-H2122 KRASG12C mutant non-small cell lung carcinoma (NSCLC) xenograft model, treatment with up to 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) lead to moderate TGI and at 10 mg/kg approaches tumor stasis[1]. GDC-0973 and GDC-0941 are administered to A2058 tumor-bearing mice daily (QD) or every third day (Q3D) either as single agents or in combination. The population rate constants associated with tumor growth inhibition for GDC-0973 and GDC-0941 are 0.00102 and 0000651 μM-1 h-1, respectively[2]. Following single doses of GDC-0973 (1, 3, or 10 mg/kg, p.o.) estimated in vivo IC50 values of %pERK decrease based on tumor concentrations in xenograft mice are 0.78 (WM-266-4) and 0.52 μM (A375)[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    589.25

    Formula

    C21H21F3IN3O2.1/2C4H4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    考比替尼半富马酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (84.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6971 mL 8.4854 mL 16.9707 mL
    5 mM 0.3394 mL 1.6971 mL 3.3941 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.24 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.24 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.73%

    COA (269 KB) RP-HPLC (201 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [3]

    5 million WM-266-4 melanoma cells are resuspended in Hank balanced salt solution and implanted intradermally into the hind flank of female NCR nude mice. On days 11 or 13 after the implantation, xenograft mice with tumor volumes of approximately 100 to 120 mm3 are randomLy assigned to 8 groups (n=27 per group), 4 single dose groups and 4 multiple dose groups. One day after randomization and group assignment, mice in the single dose groups are given a single oral dose of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of Cobimetinib (GDC-0973, expressed as free base equivalents). Mice in the multiple dose groups are given daily oral doses of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of GDC-0973 for 14 days. Plasma and tumor samples (n=3 per time point) are collected from euthanized mice predose and at 2, 4, 8, 16, 24, 72, 120, and 168 hours postdose on day 1 (single dose groups) or day 14 (multiple dose groups). Samples are stored at −80°C until analysis. GDC-0973 concentrations in plasma and tumor lysates are determined using liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS-MS). The dynamic range of the assay is 0.004 to 35 μM.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Cobimetinib hemifumarate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6971 mL 8.4854 mL 16.9707 mL 42.4268 mL
    5 mM 0.3394 mL 1.6971 mL 3.3941 mL 8.4854 mL
    10 mM 0.1697 mL 0.8485 mL 1.6971 mL 4.2427 mL
    15 mM 0.1131 mL 0.5657 mL 1.1314 mL 2.8285 mL
    20 mM 0.0849 mL 0.4243 mL 0.8485 mL 2.1213 mL
    25 mM 0.0679 mL 0.3394 mL 0.6788 mL 1.6971 mL
    30 mM 0.0566 mL 0.2828 mL 0.5657 mL 1.4142 mL
    40 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4243 mL 1.0607 mL
    50 mM 0.0339 mL 0.1697 mL 0.3394 mL 0.8485 mL
    60 mM 0.0283 mL 0.1414 mL 0.2828 mL 0.7071 mL
    80 mM 0.0212 mL 0.1061 mL 0.2121 mL 0.5303 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Cobimetinib hemifumarate1369665-02-0GDC-0973 hemifumarateXL-518 hemifumarate考比替尼半富马酸盐MEKApoptosisMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KInhibitorinhibitorinhibit

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