PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体，可作为 T 细胞检查点发挥作用，在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后，向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号，从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员，可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达；例如，幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞，而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

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抗体 (8)

By Effects:	Ligand (2) 抑制剂 (226) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 拮抗剂 (5) 激活剂 (5) 调节剂 (4) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P99675

Ivonescimab 依沃西单抗	Inhibitor	≥99%
Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 可用于癌症研究。

HY-P9971

Camrelizumab 卡瑞利珠单抗	Inhibitor	98.80%
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-P99048

Sintilimab 信迪利单抗	Inhibitor	98.70%
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 K_D 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。

HY-101093

CA-170 CA-170	Inhibitor	99.39%
CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。

HY-P99100

Visugromab		98.40%
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。

HY-P9978

Toripalimab 特瑞普利单抗	Inhibitor	99.30%
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。

HY-134884

INCB086550	Inhibitor	99.80%
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC₅₀ 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。

HY-102011

BMS-1166	Inhibitor	99.41%
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-P99115

Envafolimab 恩沃利单抗	Inhibitor	99.77%
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用，IC₅₀ 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。

HY-116274

BMS-8	Inhibitor	≥98.0%
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。

HY-D0195

Acesulfame potassium 乙酰舒泛钾	Inducer	99.38%
Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame potassium 具有口服活性，长期使用会影响认知功能，可能通过改变小鼠的神经代谢功能。Acesulfame potassium 可通过 ERK1/2-mTORC1-ULK1 通路，抑制 RIL-175 和 SK-Hep1 细胞中 PD-L1 的自噬降解，可能与癌细胞免疫逃逸相关。Acesulfame potassium 可用于神经疾病、代谢疾病、癌症以及免疫逃逸领域的研究。

HY-N0242

Fraxinellone	Inhibitor	99.99%
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

HY-P99117

Cadonilimab 卡度尼利单抗	Inhibitor	99.29%
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-P10091

CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP	Inhibitor	99.59%
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用，还可以阻断 PD-1/PD-L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。

HY-P3440

WL12		99.99%
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤 PD-L1 的表达。

HY-139781

PD-L1-IN-1	Inhibitor	98.01%
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC₅₀ 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。

HY-132192

PD-1/PD-L1-IN-9	Inhibitor	98.79%
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

HY-P99118

Serplulimab 斯鲁利单抗	Inhibitor	99.30%
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。

HY-P99203

Cemiplimab 西米普利单抗	Inhibitor	99.89%
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1) 单克隆 IgG4 抗体，可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。

HY-P99345

Dostarlimab 多塔利单抗	Inhibitor	98.92%
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

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