2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99419
    Acasunlimab Inhibitor 99.90%
    Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb)，靶向 PD-L1 和 4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能，同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
    Acasunlimab
  • HY-P99675
    Ivonescimab

    依沃西单抗

    		Inhibitor
    Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 可用于癌症研究。
    Ivonescimab
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 Inhibitor 99.52%
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-P99345
    Dostarlimab

    多塔利单抗

    		Inhibitor
    Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
  • HY-P99040
    Onvatilimab

    奥瓦利单抗

    		Inhibitor
    Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
    Onvatilimab
  • HY-101097
    PD-1-IN-17 Inhibitor 99.57%
    PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12，浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride Inhibitor 99.32%
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride
  • HY-P99687
    Latikafusp Inhibitor 99.00%
    Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白，包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白，旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性，并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
    Latikafusp
  • HY-142221
    ARB-272572 Inhibitor 99.85%
    ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
    ARB-272572
  • HY-P99166
    Vudalimab Inhibitor ≥99.0%
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-P3139
    TPP-1 Inhibitor 99.19%
    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
    TPP-1
  • HY-144501
    D18 Activator 98.79%
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-108730A
    Avelumab (anti-PD-L1) Inhibitor
    Avelumab (anti-PD-L1) 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。
    Avelumab (anti-PD-L1)
  • HY-P99833
    Cosibelimab

    柯希利单抗

    		Inhibitor 99.90%
    Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体，可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域，能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤，包括淋巴瘤细胞。
    Cosibelimab
  • HY-101058A
    PD1-PDL1-IN 1 TFA Inhibitor
    PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。
    PD1-PDL1-IN 1 TFA
  • HY-153064
    MAX-10181 Inhibitor 98.07%
    MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂，IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
    MAX-10181
  • HY-144258
    PD-1/PD-L1-IN-14 Inhibitor 99.85%
    PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。
    PD-1/PD-L1-IN-14
  • HY-P99941
    Retifanlimab

    瑞弗利单抗

    Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
    Retifanlimab
  • HY-P9919A
    Durvalumab (anti-PD-L1) Inhibitor 99.90%
    Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合，IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM，具有抗肿瘤活性。
    Durvalumab (anti-PD-L1)
  • HY-P99618
    Fidasimtamab Inhibitor
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
    Fidasimtamab
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