1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体,可作为 T 细胞检查点发挥作用,在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后,向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号,从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员,可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达;例如,幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞,而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99144A
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) Inhibitor
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是抗小鼠 PD-1IgG1 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001)
  • HY-N0596
    Panaxadiol

    人参二醇

    Inhibitor ≥98.0%
    Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1αSTAT3,然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol
  • HY-P99419
    Acasunlimab Inhibitor 99.90%
    Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L14-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
    Acasunlimab
  • HY-108691
    PF-06465469 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-138407
    Evixapodlin Inhibitor 98.14%
    Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
    Evixapodlin
  • HY-P99040
    Onvatilimab

    奥瓦利单抗

    Inhibitor 98.00%
    Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
    Onvatilimab
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 Inhibitor 99.52%
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-P99641
    Gilvetmab

    吉维单抗

    Inhibitor 99.37%
    Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
    Gilvetmab
  • HY-P3139
    TPP-1 Inhibitor 99.13%
    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
    TPP-1
  • HY-144987
    RBN013209 98.84%
    RBN013209 是一种口服有效的 CD38 小分子抑制剂,对人 CD38IC50 为 0.01-0.1 μM。RBN013209 在肿瘤细胞和 PBMCs 中阻止细胞外 NAD+ 转化为 ADPR 或者 cADPR。RBN013209 可用于肿瘤的研究。此外,RBN013209 可以使 CAR-T 细胞维持初始状态和中央记忆状态,降低细胞活化标志物和与衰竭相关的抑制受体的表达。
    RBN013209
  • HY-P9919A
    Durvalumab (anti-PD-L1) Inhibitor 99.90%
    Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1PD-1CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM,具有抗肿瘤活性。
    Durvalumab (anti-PD-L1)
  • HY-P99687
    Latikafusp Inhibitor 99.00%
    Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
    Latikafusp
  • HY-142221
    ARB-272572 Inhibitor 99.85%
    ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
    ARB-272572
  • HY-108730A
    Avelumab (anti-PD-L1) Inhibitor
    Avelumab (anti-PD-L1) 是一个人 IgG1PD-L1 单克隆抗体,具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。
    Avelumab (anti-PD-L1)
  • HY-19745A
    N-deacetylated BMS-202 Inhibitor 98.03%
    N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
    N-deacetylated BMS-202
  • HY-144501
    D18 Activator 98.79%
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7,EC50=24nM,对于 hTLR8,EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达,从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂,用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-101097
    PD-1-IN-17 Inhibitor 99.57%
    PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17
  • HY-P99166
    Vudalimab Inhibitor ≥99.0%
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-101058A
    PD1-PDL1-IN 1 TFA Inhibitor
    PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。
    PD1-PDL1-IN 1 TFA
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride Inhibitor 99.32%
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种