2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B2006
    Fenvalerate

    氰戊菊酯

    		Inhibitor 99.75%
    Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂，对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
    Fenvalerate
  • HY-101964
    SPI-112 Inhibitor
    SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。
    SPI-112
  • HY-123960A
    Raphin1 acetate Inhibitor 99.93%
    Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
    Raphin1 acetate
  • HY-120327
    KY-226 Inhibitor 98.28%
    KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
    KY-226
  • HY-19779
    JTT 551 Inhibitor 99.65%
    JTT 551 是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM，同时对 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP）也有作用，Ki 值为 9.3 μM，可用于二型糖尿病的研究。
    JTT 551
  • HY-N0743
    Senkyunolide A

    洋川芎内酯 A

    		99.92%
    Senkyunolide A 是一种苯酞类化合物。Senkyunolide A 能抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗癌活性。Senkyunolide A 可通过 NLRP3 信号通路抑制骨关节炎的进展。Senkyunolide A 通过调节蛋白磷酸酶 2A 和 α-突触核蛋白信号通路，保护神经细胞免受皮质酮 (HY-B1618) 诱导的凋亡 (apoptosis)。Senkyunolide A 可抑制动脉粥样硬化诊断生物标志物 CD137 的表达。
    Senkyunolide A
  • HY-128153
    Thienopyridone Inhibitor 98.05%
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1，PRL-2 和 PRL-3，IC50 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。
    Thienopyridone
  • HY-100817
    Rbin-2 Inhibitor ≥98.0%
    Rbin-2 是一种有效、可逆和选择性的Midasin (Mdn1) 抑制剂，Mdn1 属于AAA+ (与多种细胞活动相关的 ATP 酶)蛋白家族。Rbin-2 抑制真核生物核糖体的生物合成，是研究真核生物核糖体组装过程的强效探针。
    Rbin-2
  • HY-114397
    SHP394 Inhibitor 99.66%
    SHP394 是一种有效的，具有口服活性的，变构的选择性SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM。
    SHP394
  • HY-112776A
    BN82002 hydrochloride Inhibitor 99.36%
    BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
    BN82002 hydrochloride
  • HY-123856
    MY10 Inhibitor 99.87%
    MY10 是一种有效和具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。
    MY10
  • HY-N0617
    Sanggenon C

    桑根酮 C

    		Inhibitor 98.50%
    Sanggenon C 是一种黄酮类化合物，通过抑制钙调神经磷酸酶/NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。Sanggenon C 通过阻断 ERK 信号通路来抑制线粒体分裂，从而诱导细胞凋亡。Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及 TNF-α 刺激的细胞粘附和 VCAM-1 的表达。Sanggenon C 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。
    Sanggenon C
  • HY-112476
    PRL-3 Inhibitor I Inhibitor 99.10%
    PRL-3 Inhibitor I 是一种有效的 PRL-3 抑制剂，IC50 为 0.9 μM。PRL-3 Inhibitor I 在细胞检测中显示降低侵袭性。
    PRL-3 Inhibitor I
  • HY-133108
    Azadirachtin B

    印楝素 B

    		Activator 99.17%
    Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫，杀线虫，抗癌，抗炎，抗病毒和成骨特性。
    Azadirachtin B
  • HY-135774
    6-Hydroxybenzbromarone

    6-羟基苯溴马隆

    		Inhibitor 99.86%
    6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite)，比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂，IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种抗血管生成剂，对细胞迁移，肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
    6-Hydroxybenzbromarone
  • HY-148691
    PROTAC PTPN2 degrader-1 Degrader
    PROTAC PTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2 降解剂。PROTAC PTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。
    PROTAC PTPN2 degrader-1
  • HY-123960
    Raphin1 Inhibitor 99.75%
    Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
    Raphin1
  • HY-112478
    PTP Inhibitor IV Inhibitor 99.90%
    PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性，50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ，50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。
    PTP Inhibitor IV
  • HY-18685
    CPDA Inhibitor 99.36%
    CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
    CPDA
  • HY-136268
    AQX-435 Activator 99.19%
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性，诱导恶性 B 细胞凋亡，减少淋巴瘤生长。
    AQX-435
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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