1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Protease Activated Receptor (PAR)

Protease Activated Receptor (PAR) (蛋白酶激活受体)

Thrombin receptors

Protease activated receptors (PARs) are a family of G-protein-coupled receptors (GPCRs) that are irreversibly activated by proteolytic cleavage of the N terminus, which unmasks a tethered peptide ligand that binds and activates the transmembrane receptor domain, eliciting a cellular cascade in response to inflammatory signals and other stimuli. There are four members of the PAR family: PAR1, PAR2, PAR3 and PAR4. PARs have important functions in the vasculature, inflammation, and cancer and are important drug targets.

PARs are expressed on nearly all cell types in the blood vessel wall (ECs, fibroblasts, myocytes) and blood (platelets, neutrophils, macrophages, leukemic white cells) with exception of red blood cells. Thrombin-activated PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are also expressed in epithelium, neurons, astrocytes, and immune cells. PAR-2, which is activated by trypsin-like serine proteases, is found in human vascular, intestinal, neuronal, and airway cells. Its expression increases in injured tissues or after stimulation by inflammatory mediators.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129047
    Trypsin

    胰蛋白酶

    Activator
    Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2PAR4。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
    Trypsin
  • HY-P0078
    TRAP-6

    凝血酶受体激活肽6

    Agonist 99.84%
    TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide),一种多肽片段,是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。
    TRAP-6
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
    Vorapaxar
  • HY-P1314
    2-Furoyl-LIGRLO-amide Agonist 99.87%
    2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。
    2-Furoyl-LIGRLO-amide
  • HY-112558
    AZ3451 Antagonist 99.84%
    AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂,IC50 值为 23 nM。
    AZ3451
  • HY-P5875A
    P4pal10 TFA Antagonist 98.25%
    P4pal10 TFA 是 P4pal10 (HY-P5875) 的 TFA 盐形式。P4pal10 TFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的拮抗剂。P4pal10 TFA 可抑制血小板聚集,抑制组织因子 (TF) 诱导的凝血酶生成,并表现出抗凝和抗血栓活性。P4pal10 TFA 可减轻 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。P4pal10 TFA 可改善大鼠心肌缺血/再灌注 (I/R) 模型中的损伤。
    P4pal10 TFA
  • HY-159632
    PAR4 antagonist 6 Antagonist
    PAR4 antagonist 6 (Compound 12) 是一种 PAR4 拮抗剂,对 hPAR4 (PAC1) 和 mPAR4 (JonA) 的 IC50 值分别为 134 和 401 nM。
    PAR4 antagonist 6
  • HY-114164C
    Thrombin, Pig blood

    凝血酶,来源于猪血

    Activator
    Thrombin, Pig blood 是凝血级联反应中的关键酶,负责将纤维蛋白原转化为纤维蛋白。Thrombin, Pig blood 通过与 PAR-1PAR-4 结合,激活 G 蛋白偶联信号通路,调节血小板活化、内皮细胞功能和炎症反应。Thrombin, Pig blood 有望用于凝血以及炎症领域研究。
    Thrombin, Pig blood
  • HY-P1308
    SLIGRL-NH2 Agonist 99.98%
    SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
    SLIGRL-NH2
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
    BMS-986120
  • HY-P1309A
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA Agonist 99.70%
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.74%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
    SCH79797
  • HY-P0283
    Protease-Activated Receptor-2, amide

    蛋白酶活化的受体-2,酰胺

    Agonist 98.73%
    Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
    Protease-Activated Receptor-2, amide
  • HY-123617
    AZ8838 Antagonist 98.87%
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
    AZ8838
  • HY-120261
    GB-88 Inhibitor 99.05%
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 μM。
    GB-88
  • HY-P1309
    PAR-4 Agonist Peptide, amide Agonist 99.48%
    PAR-4 Agonist Peptide, amide (PAR-4-AP; AY-NH2) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
    PAR-4 Agonist Peptide, amide
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride Agonist 99.86%
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
    GB-110 hydrochloride
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.81%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
    Vorapaxar sulfate
  • HY-13965
    Parmodulin 2 Inhibitor 99.82%
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
    Parmodulin 2
  • HY-117793
    I-191 Antagonist 99.14%
    I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
    I-191
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统

PAR1

PAR2

PAR4

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Protease Activated Receptor (PAR) (蛋白酶激活受体) Inhibitors, Agonists, Antagonists & Activators
Product NamePAR1PAR2PAR4Purity    
Trypsin 
PAR2
PAR4
TRAP-6
PAR1, IC50: 96 nM
  99.84%
Vorapaxar
PAR1, Ki: 8.1 nM
  99.85%
2-Furoyl-LIGRLO-amide 
PAR2
 99.87%
AZ3451 
PAR2, IC50: 23 nM
 99.84%
PAR4 antagonist 6  
hPAR4, IC50: 134 nM
mPAR4, IC50: 150 nM
BMS-986120
PAR1
 
PAR4
98.54%
SCH79797
PAR1, IC50: 70 nM
PAR1, Ki: 35 nM
  99.74%
Protease-Activated Receptor-2, amide 
PAR2
 98.73%
AZ8838 
PAR2
 98.87%
GB-88 
PAR2, IC50: 2 μM
 99.05%
GB-110 hydrochloride 
PAR2, EC50: .28 μM
 99.86%
Vorapaxar sulfate
PAR1, Ki: 8.1 nM
  99.81%
Parmodulin 2
PAR1, IC50: .26 μM
  99.82%
I-191 
PAR2
 99.14%
PZ-128
PAR1
  99.47%
TFLLR-NH2(TFA)
PAR1, EC50: 1.9 μM
  99.78%
ENMD-1068 hydrochloride 
PAR2
 98.33%
FSLLRY-NH2 
PAR2
 98.52%
Trypsin (MS grade) 
PAR2
PAR4
AC-55541 
PAR2
 99.25%
FSLLRY-NH2 TFA 
PAR2
 99.43%
SCH79797 dihydrochloride
PAR1
  99.91%
Atopaxar
PAR1
  99.83%
Protease-Activated Receptor-4  
PAR4
PAR-2-IN-1 
PAR2
 99.79%
I-287 
PAR2
 99.36%
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist
PAR1
  98.34%
tcY-NH2 TFA  
PAR4
99.72%
RWJ-56110 dihydrochloride
PAR1, IC50: .4 μM
  99.54%
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA
PAR1
  98.54%
BMS-986141  
PAR4, IC50: .4 nM
98.86%
FLLRN
PAR1
  98.99%
iso-TRAP-6
PAR1
  99.26%
TRAP-6 amide
PAR1
  98.12%
ML354  
PAR4, IC50: 140 nM
98.80%
GB83 
PAR2
 99.80%
VKGILS-NH2 
PAR2
 99.81%
GB-110 
PAR2, EC50: .28 μM
 
TFLLR-NH2
PAR1, EC50: 1.9 μM
  
2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 
PAR2
 
AY254 
PAR2, EC50: 2 nM
 
PAR4 antagonist 5  
PAR4
K-14585 
PAR2
 
VKGILS-NH2 TFA 
PAR2
 
Atopaxar hydrobromide
PAR1, IC50: 5.1 nM
  
TRAP-6 amide TFA
PAR1
  
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2
PAR1, IC50: 7 nM
  
PAR4 antagonist 1  
PAR4, IC50: 1.8 nM
ENMD-1068 
PAR2
 
PAR4 antagonist 4  
PAR4, IC50: 14.2 nM
UDM-001651  
PAR4
RWJ-56110
PAR1, IC50: .4 μM
  
PAR4 antagonist 2  
PAR4
AY77 
PAR2
 
Atopaxar hydrochloride
PAR1
  
ENMD-1068 hydrobromide 
PAR2
 
P4pal10  
PAR4
tcY-NH2  
PAR4
PAR4 antagonist 3  
PAR4, IC50: 26.1 nM
FR-171113
PAR1, IC50: .29 μM
  
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