1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12113
    Oprozomib

    奥泼佐米

    Inhibitor 99.76%
    Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-N2306
    Aclacinomycin A

    阿克拉霉素A

    Inhibitor 99.30%
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A
  • HY-13259D
    MG-132 (negative control) Control ≥98.0%
    MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
    MG-132 (negative control)
  • HY-N0375
    18α-Glycyrrhetinic acid

    18-α-甘草次酸

    Activator 99.52%
    18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
    18α-Glycyrrhetinic acid
  • HY-10454
    Delanzomib Inhibitor ≥98.0%
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
    Delanzomib
  • HY-12743A
    K-7174 dihydrochloride Inhibitor 98.60%
    K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174 dihydrochloride
  • HY-N2166
    Tomatine

    番茄素

    Inhibitor 99.90%
    Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
    Tomatine
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1 99.64%
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-120722
    TCH-165 Modulator 99.32%
    TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
    TCH-165
  • HY-153034
    LONP1-IN-2 Inhibitor 99.74%
    LONP1-IN-2 (compound 9e) 是一种有效的选择性 LONP1 抑制剂,对 LONP1 和 20S 蛋白酶体的 IC50 值分别为 0.093 μM 和 >10 μM。LONP1-IN-2可用于癌症研究。
    LONP1-IN-2
  • HY-114419A
    Zetomipzomib maleate Inhibitor 99.84%
    Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib maleate
  • HY-150602
    20S Proteasome activator 1 Activator 99.83%
    20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
    20S Proteasome activator 1
  • HY-E70005H
    Collagenase, Type VIII

    胶原酶VIII型

    Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶,是非特异性蛋白酶和梭菌蛋白酶。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen,可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂,是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物,并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后,可减少 Type VIII collagen 产生,有潜力抑制动脉粥样硬化。
    Collagenase, Type VIII
  • HY-111790
    M3258 Inhibitor ≥98.0%
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-108552
    MG-115 Inhibitor 98.69%
    MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
    MG-115
  • HY-P3414A
    Proteasome-activating peptide 1 TFA Activator 99.82%
    Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1 TFA
  • HY-123053
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC 99.91%
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC
  • HY-B0385
    Gabexate mesylate

    甲磺酸加贝酯

    Inhibitor 99.14%
    Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate mesylate
  • HY-100739
    RA190 Inhibitor 99.04%
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    RA190
  • HY-19749
    PD 151746 Inhibitor
    PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
    PD 151746
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种