1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

核视黄酸受体 (RAR) 是转录转录调节因子,控制特定基因亚群的表达,随后与配体结合并严格控制磷酸化过程。RAR 包括三种亚型,α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3),由不同的基因编码。RAR 用作配体依赖性转录调节因子,与类视黄酸 X 受体 (RXR) 异二聚化,后者也包括三种类型,α NR2B1、β (NR2B2) 和 γ (NR2B3)。RAR 在多种生物过程中发挥关键作用,包括发育、生殖、免疫、器官形成和体内平衡,如在小鼠中进行的维生素 A 缺乏症 (VAD)、药理学和遗传学研究所评估的那样。

类视黄酸 X 受体 (RXR) 属于配体激活转录因子家族,可调节后生动物生活的许多方面。一类核受体需要 RXR 作为异二聚化伙伴才能发挥作用。

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10291
    Tarenflurbil

    R-氟比洛芬

    Inhibitor 99.96%
    Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Tarenflurbil
  • HY-101953
    β-Apo-13-carotenone Antagonist
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
    β-Apo-13-carotenone
  • HY-153122A
    YCT529 Inhibitor ≥98.0%
    YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。
    YCT529
  • HY-108530
    MM11253 Antagonist 98.64%
    MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
    MM11253
  • HY-101259
    BMS-195614 Antagonist 99.5%
    BMS-195614 (BMS 614) 有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。
    BMS-195614
  • HY-107437
    CD2665 Antagonist 99.91%
    CD2665 是一种能口服的选择性 RAR-β,γ 拮抗剂,对 RAR-β 和 RAR-γ 作用的 Kd 值分别为 306 nM,110 nM。CD2665 与 RAR-α 处无结合。
    CD2665
  • HY-108523
    LG100754 Modulator ≥99.0%
    LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARαRXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
    LG100754
  • HY-107395
    BMS 753 Agonist ≥99.0%
    BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。
    BMS 753
  • HY-108533
    CD2314 Agonist 99.84%
    CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd为195 nM。
    CD2314
  • HY-14649G
    Retinoic acid (GMP)

    维生素A酸

    Agonist
    Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体的激动剂。
    Retinoic acid (GMP)
  • HY-124136
    WYC-209 Agonist 98.68%
    WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR)激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。
    WYC-209
  • HY-144377
    RXR antagonist 1 Modulator 99.94%
    RXR antagonist 1 (compound 6a) 是一种类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂。RXR antagonist 1 具有较强的 RXR 拮抗活性,其 pA2 为 8.06。RXR antagonist 1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    RXR antagonist 1
  • HY-N10361
    Drupanin Agonist 98.05%
    Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂,其 EC50 值为 4.8 μM,发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ。Drupanin 诱导脂肪生成,并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
    Drupanin
  • HY-104070
    LG-100064 Agonist 99.66%
    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
    LG-100064
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1 Inhibitor
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERsPROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-125904
    4-Hydroxyretinoic acid Activator
    4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RARRXR-alpha,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
    4-Hydroxyretinoic acid
  • HY-108531A
    ER 50891 quarterhydrate Antagonist 99.86%
    ER 50891 quarterhydrate 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。ER 50891 quarterhydrate 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
    ER 50891 quarterhydrate
  • HY-108526
    AC-55649 Agonist 99.70%
    AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。
    AC-55649
  • HY-119518
    BMS641 Agonist 98.24%
    BMS641 (BMS-209641) 是一种选择性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ (Kd,2.5 nM) 的亲和力比 RARα (Kd,225 nM) 或 RARγ (Kd, 223 nM) 的亲和力高100倍。
    BMS641
  • HY-116506
    Bigelovin Inhibitor 99.92%
    Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
    Bigelovin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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