2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. RAR/RXR
  5. RAR/RXR拮抗剂

RAR/RXR拮抗剂

RAR/RXR Isoform Comparison

RAR/RXR拮抗剂 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-U00449
    AGN 193109 Antagonist 98.50%
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
  • HY-101106
    AR7 Antagonist 99.38%
    AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。
  • HY-108521
    HX531 Antagonist 99.87%
    HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HC531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。
  • HY-16681
    AGN 194310 Antagonist 98.07%
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂，对 RARα，RARβ，RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。
  • HY-107765
    LY2955303 Antagonist 98.60%
    LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。
  • HY-107436
    LE135 Antagonist 99.03%
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
  • HY-108522
    PA452 Antagonist ≥99.0%
    PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂，抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
  • HY-116248
    Ro 41-5253 Antagonist 98.44%
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-101953
    β-Apo-13-carotenone Antagonist
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素，是RXRα的拮抗剂。
  • HY-108530
    MM11253 Antagonist 98.64%
    MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
  • HY-107437
    CD2665 Antagonist 99.91%
    CD2665 是一种能口服的选择性 RAR-β,γ 拮抗剂，对 RAR-β 和 RAR-γ 作用的 Kd 值分别为 306 nM，110 nM。CD2665 与 RAR-α 处无结合。
  • HY-101259
    BMS-195614 Antagonist 99.5%
    BMS-195614 (BMS 614) 有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。
  • HY-16682
    AGN 196996 Antagonist 99.37%
    AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂，Ki为2 nM，对RARβ和RARγ的亲和性极低（Ki分别为1087 nM和8523 nM）。
  • HY-108531A
    ER 50891 quarterhydrate Antagonist 99.86%
    ER 50891 quarterhydrate 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。ER 50891 quarterhydrate 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
  • HY-105689
    AGN 192870 Antagonist 98.10%
    AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
  • HY-108531
    ER 50891 Antagonist 99.86%
    ER-50891 是一种有效的视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂。ER-50891 显着减弱 ATRA 对 BMP 2 诱导的成骨细胞生成的抑制作用。
  • HY-16683
    AGN 205728 Antagonist
    AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂，Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM，对RARα和RARβ无抑制性。
  • HY-149085
    XS-060 Antagonist 98.67%
    XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
  • HY-U00449G
    AGN 193109 (GMP) Antagonist
    AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
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