2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK
  5. ROCK2 Isoform
  6. ROCK2 抑制剂

ROCK2 抑制剂

ROCK2 抑制剂 (56):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10071
    Y-27632 Inhibitor 99.91%
    Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
  • HY-15392
    Chroman 1 Inhibitor 99.42%
    Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor 99.96%
    Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-15307
    Belumosudil Inhibitor 99.83%
    Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
  • HY-16758A
    Verosudil hydrochloride Inhibitor
    Verosudil hydrochloride (AR-12286 hydrochloride) 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是 Rho 激酶 (ROCK) 的抑制剂，可以抑制 ROCK1 和 ROCK2，Ki 分别为 2 和 2 nM。Verosudil hydrochloride 通过增加通过小梁网的房水外流来降低眼压 (IOP)。
  • HY-162798
    ROCK2-IN-9 Inhibitor
    ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50=36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-167832
    PT109 Inhibitor
    PT109 是一种多激酶抑制剂，PT109 靶向抑制 JNK (JNK1: IC50=0.143 μM; JNK2: IC50=0.831 μM; JNK3: IC50=0.285 μM) 和其他激酶 (SGK1: IC50=1.34 μM; SGK2: IC50=5.6 μM; SGK3: IC50=26.4 μM; ROCK2: IC50=34 μM) 并在抗炎、抗氧化、神经发生、突触发生等方面发挥重要作用。此外，PT109 也通过 PTBP1/PKM1/2 通路将多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 重编程为少突胶质细胞，并改变 GBM 的代谢模式，发挥抗胶质瘤活性。
  • HY-15556
    GSK269962A Inhibitor 99.83%
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
  • HY-15685
    Ripasudil Inhibitor 99.95%
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride Inhibitor 99.09%
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
  • HY-119937
    ROCK inhibitor-2 Inhibitor 99.92%
    ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC50 为 75 nM 。
  • HY-16071
    AT13148 Inhibitor 99.21%
    AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-103045
    CMPD101 Inhibitor 98.95%
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
  • HY-15755
    RKI-1447 Inhibitor 98.29%
    RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
  • HY-15720
    H-1152 Inhibitor 98.63%
    H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
  • HY-12659
    LX7101 Inhibitor 99.75%
    LX7101 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
  • HY-13300
    SR-3677 Inhibitor 99.83%
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂，IC50值为~3 nM。
  • HY-15687A
    SAR407899 Inhibitor 99.60%
    SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
  • HY-18713
    CRT0066854 Inhibitor 99.54%
    CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
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