2. PI3K/Akt/mTOR TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Cytoskeleton Cell Cycle/DNA Damage MAPK/ERK Pathway
  3. Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
  4. AT13148

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AT13148 Chemical Structure

AT13148 Chemical Structure

CAS No. : 1056901-62-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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AT13148 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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PKA PKAR

查看 ROCK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
ROCK ROCK1 ROCK2

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查看所有亚型
p70S6K RSK1 RSK2 RSK3 RSK4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AT13148 is an orally active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50s of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.

IC50 & Target[1]

Akt1

38 nM (IC50)

p70S6K

8 nM (IC50)

Akt3

50 nM (IC50)

Akt2

402 nM (IC50)

PKA

3 nM (IC50)

ROCKII

4 nM (IC50)

ROCKI

6 nM (IC50)

SGK3

63 nM (IC50)

RSK1

85 nM (IC50)

CHK2

860 nM (IC50)

Aurora B

1840 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AT13148 在 10 μM 时抑制一组激酶，p70S6K、PKA、ROCKI 和 ROCKII 的 IC50 值均小于 10 nM，AKT1、2 和 3 的 IC50 值为 38、402 和 50 nM。对于相关的 AGC 激酶 RSK1 和 SGK3，IC50 值分别为 85 和 63 nM。相比之下，非 AGC 激酶 CHK2 和 Aurora B 的 IC50 值均大于 800 nM。AT13148 在一组选定的癌细胞系中有效抑制增殖，GI50 值为 1.5 至 3.8 μM[1]。胃癌细胞中的 AT13148 处理可显著抑制多种 AGC 激酶的激活，包括 Akt (p-Thr-308)、p70S6 激酶 (p70S6K)、糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 和 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AT13148 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

口服给药 5 mg/kg 的 AT13148 可产生完全的生物利用度。在用 40 和 50 mg/kg 口服 AT13148 处理后，在 PTEN 缺陷型 MES-SA 人子宫肿瘤异种移植物中也观察到 AKT 底物 GSK3β、马铃薯蛋白和 p70S6K 靶标 S6RP 磷酸化的明显抑制[1]。
以耐受性良好的剂量口服管饲 AT13148 可显著抑制裸鼠 HGC27 异种移植肿瘤的生长。在 AT13148 给药的 HGC27 肿瘤中，AGC 活性也显著降低[2]。

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Clinical Trial
分子量

313.78

Formula

C17H16ClN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (159.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.21%

COA (196 KB) LCMS (95 KB) OR (62 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

Cells are seeded onto 96-well micro-plates at a density of 1×104 cells per well. After treatment, MTT solution (0.5 mg/mL) is added for 2-3 h. The MTT-purple formazan productions are dissolved in 0.1 N hydrochloric acid, and optical density (OD) is obtained through the micro-plate reader at 570 nm wavelength.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

For pharmacokinetic analysis, male athymic BALB/c mice are obtained from Harlan. AT13148 is formulated in 10% DMSO, 1% Tween-20, and 89% saline and administered at 5 mg/kg i.v. or p.o. Duplicate samples of heparinized whole blood are collected by cardiac puncture at 1, 2, 4, 6, 8, 16, 24, and 72 hours after dosing. Plasma and tissues (liver, kidney, spleen, and muscle are also taken) are prepared and frozen at −20°C until analysis. AT13148 is extracted from plasma and tissues using acetonitrile containing an internal standard and quantified using a liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method and appropriate standard curves. Pharmacokinetic parameters are determined using WinNonLin software version 5.2.

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参考文献

AT13148 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL 79.6737 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL 15.9347 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5935 mL 3.1869 mL 7.9674 mL
15 mM 0.2125 mL 1.0623 mL 2.1246 mL 5.3116 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5935 mL 3.9837 mL
25 mM 0.1275 mL 0.6374 mL 1.2748 mL 3.1869 mL
30 mM 0.1062 mL 0.5312 mL 1.0623 mL 2.6558 mL
40 mM 0.0797 mL 0.3984 mL 0.7967 mL 1.9918 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3187 mL 0.6374 mL 1.5935 mL
60 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5312 mL 1.3279 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3984 mL 0.9959 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3187 mL 0.7967 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AT131481056901-62-2AT 13148AT-13148AktPKAROCKRibosomal S6 Kinase (RSK)PKBProtein kinase BProtein kinase ARho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKS6KInhibitorinhibitorinhibit

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