2. Epigenetics TGF-beta/Smad Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton
  3. PKC ROCK
  4. CMPD101

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CMPD101 Chemical Structure

CMPD101 Chemical Structure

CAS No. : 865608-11-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1642
In-stock
1 mg ￥609
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2560
In-stock
25 mg ￥4608
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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CMPD101 相关抗体

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PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKCι

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ROCK ROCK1 ROCK2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CMPD101 is a potent, highly selective and membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 with IC50 of 18 nM and 5.4 nM, respectively. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively. CMPD101 can be used for the study of heart failure[1].

IC50 & Target[1]

GRK2

18 nM (IC50)

GRK3

5.4 nM (IC50)

PKCα

8.1 μM (IC50)

ROCK2

1.4 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CMPD101 (100 μM；前 20 分钟) 抑制 β2AR 的内化，显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡的形成，β2AR-GFP 融合蛋白留在 HEK-B2 细胞系的质膜上[1]。
CMPD101 (3-30 μM；前 30 分钟) 产生强烈的 Ser375 磷酸化，该磷酸化被 3 μM Cmpd101 细胞预处理 30 分钟部分抑制，并被预处理完全阻断含 30 μM Cmpd101。它还抑制 MOPr 在 Thr370、Thr376 和 Thr379 残基上的磷酸化[2]。
CMPD101 (3-30 μM；30 分钟前) 不影响 DAMGO 诱导的 ERK1/2 和 Elk-1 磷酸化，在 30 μM 时，该化合物在表达 HA-MOPrs 的 HEK 293 细胞中使基础 ERK1/2 磷酸化略有增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CMPD101 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
Concentration: 3 μM, 30 μM
Incubation Time: Pre-30 minutes
Result: Surpressed Ser375 expression completely at a high dose.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
Concentration: 3 μM, 30 μM
Incubation Time: Pre-30 minutes
Result: Had no effect on DAMGO-induced p-ERK1/2 and p-Elk-1 expression.
分子量

466.46

Formula

C24H21F3N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (535.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1438 mL 10.7190 mL 21.4381 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1438 mL 4.2876 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.95%

COA (199 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CMPD101 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1438 mL 10.7190 mL 21.4381 mL 53.5952 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1438 mL 4.2876 mL 10.7190 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1438 mL 5.3595 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7146 mL 1.4292 mL 3.5730 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5360 mL 1.0719 mL 2.6798 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4288 mL 0.8575 mL 2.1438 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7146 mL 1.7865 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2680 mL 0.5360 mL 1.3399 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4288 mL 1.0719 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1787 mL 0.3573 mL 0.8933 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1340 mL 0.2680 mL 0.6699 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.5360 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CMPD101865608-11-3CMPD 101CMPD-101PKCROCKProtein kinase CRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKNeuronheartfailuredesensitizationInhibitorinhibitorinhibit

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CMPD101
目录号：
HY-103045
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